[发明专利]一类以NGR(NO2)为靶向载体的新型抗癌药物、制备及其用途

摘要

本发明提供了新型的以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物，包括5-氟尿嘧啶前药、来那度胺前药、阿糖胞苷前药、表阿霉素前药和达沙替尼前药的设计与合成，同时我们对其中的5-氟尿嘧啶该前药的抗肿瘤活性进行了初步研究，发现该前药不仅可有效抑制肿瘤细胞的侵袭转移，而且能够显著抑制实体瘤的生长。无论从药效或是从制剂方面，都要比母体药物5-氟尿嘧啶更加优良，适应面广。具体而言，本发明主要涉及三个方面(1)一种新型肿瘤靶向三肽NGR(NO2)的设计与抗血管生成作用；(2)肿瘤靶向三肽NGR(NO2)与5种抗癌药物共价键偶联制成抗癌前体药物；(3)一种新型5-氟尿嘧啶前药的抗癌和抗新生血管生成的医药用途。

主权项

1.下式化合物及其药学上可接受的盐：NGR(NO₂)甲酯。