[发明专利]G-蛋白偶联受体的配体无效
| 申请号： | 201010292847.3 | 申请日： | 2005-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN101967143A | 公开（公告）日： | 2011-02-09 |
| 发明（设计）人： | D·J·格兰杰;D·J·福克斯 | 申请（专利权）人： | 剑桥企业有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/06 | 分类号： | C07D453/06;C07D487/08;A61K31/55;A61K31/439;A61P9/12;A61P9/10;A61P11/06;A61P3/04;A61P25/00;A61P37/00;A61P25/18;C40B40/04;C40B30/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明涉及富集G-蛋白偶联类受体(GPCR)成员的激动剂和拮抗剂的化合物文库的生成。该文库含有通式(I)化合物，其中y是1至8的任意整数；z是0至8的任意整数，其条件是y和z不能同时为1；X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n；k是0或1；Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基)；或者Y是环烯基或多环烯基；每个R1独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团，具有1至20个碳原子；或者每个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团；n是1至m的任意整数，其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数；或者，作为替代选择，R1可以选自肽基原子团，例如具有1至4个肽片段，通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。 |
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| 搜索关键词： | 蛋白 受体 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物![]()
其中y是1至8的任意整数；z是0至8的任意整数，其条件是y和z不能同时为1；X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n；k是0或1；Y是环烷基或多环烷基(例如金刚烷基、金刚烷甲基、双环辛基、环己基、环丙基)；或者Y是环烯基或多环烯基；每个R1独立地选自氢或者烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、链烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、带电烷基氨基三烷基或带电烷基羧酸酯原子团，具有1至20个碳原子；或者每个R1独立地选自氟、氯、溴、碘、羟基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、带电氨基三烷基或羧酸酯原子团；n是1至m的任意整数，其中m是环状基团Y上可允许的最大取代数；或者作为替代选择，R1可以选自肽基原子团，例如具有1至4个肽片段，通过肽键连接在一起(例如1至4个氨基酸残基的肽基原子团)。
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