[发明专利]二氢查尔酮化合物的筛选方法

摘要

本发明涉及一种二氢查尔酮化合物的筛选方法。该方法首先将n种苯甲醛类化合物B系列化合物合并为一混合物，依次与酮醛缩合反应物苯乙酮类化合物A系列m种反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物；将该m种A系列化合物合并为一混合物，依次与B系列各单一化合物反应，生成n组二氢查尔酮混合物。选出A、B系列混合物各自最强的混合物，确定最强的A系列的苯乙酮类化合物与B系列苯甲醛类化合物，将最强的A系列苯乙酮类化合物依次与B系列n种化合物反应，再将最强的B系列苯甲醛类化合物依次与A系列m种苯乙酮化合物反应，共生成m+n-1种二氢查尔酮，筛选出最强的促胰岛素分泌作用的二氢查尔酮化合物，即为本方法筛选的目标化合物。

主权项

一种二氢查尔酮化合物的筛选方法，其特征在于该方法的具体步骤为：a.准备反应物苯乙酮类化合物A1至Am共m种；准备反应物苯甲醛类化合物B1至Bn共n种；m、n为整数；b.将B1至Bn共n种苯甲醛类化合物等摩尔混合为混合物B混，将该混合物B混分别与A1至Am共m种苯乙酮类化合物进行等摩尔酮醛缩合反应，合成A1查混至Am查混的共m组查尔酮混合物，然后将该m种查尔酮混合物脱保护苄基并作催化加氢反应，生成相应的m组二氢查尔酮混合物A1混至Am混；c.将A1至Am共m种苯乙酮类化合物等摩尔混合成混合物A混，再将该混合物A混分别与B1至Bn共n种苯甲醛类化合物进行等摩尔酮醛缩合反应，合成B1查混至Bn查混的共n组查尔酮混合物，然后将该查尔酮混合物脱保护苄基并作催化加氢反应，生成相应的n组二氢查尔酮混合物B1混至Bn混；d.按大鼠胰岛细胞胰岛素分泌放射免疫测试方法，检测步骤b所得的A1混至Am混的m组二氢查尔酮混合物的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌量的强度，选出最强的一组混合物为Ai混；同样，检测步骤c所得的B1混至Bn混的n组二氢查尔酮混合物的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌量的强度，选出最强的一组混合物为Bj混；e.将Ai分别与B1至Bn进行等摩尔酮醛缩合反应，得到n个查尔酮化合物AiB1查至AiBn查，然后脱保护苄基并作加氢反应，生成相应的n个二氢查尔酮化合物AiB1至AiBn；f.将Bj分别与A1至Am进行等摩尔酮醛缩合反应，得到m个查尔酮化合物A1Bj查至AmBj查，然后脱保护苄基并作加氢反应，生成m个相应的二氢查尔酮化合物A1Bj至AmBj；g.按大鼠胰岛细胞胰岛素分泌放射免疫测试方法，检测步骤e中所得的n个AiB1至AiBn和步骤f中的m个A1Bj至AmBj二氢查尔酮化合物的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌量的强度，筛选出强度最强的二氢查尔酮化合物即为本方法的目标化合物。