[发明专利]一种盐酸法舒地尔的生产方法

摘要

本发明公开了一种盐酸法舒地尔的生产方法，涉及药物合成领域。该方法对传统工艺进行了改进，首先用二碳酸二叔丁酯对高哌嗪进行保护，生成1-Boc-高哌嗪，再与异喹啉-5-磺酰氯进行反应。此改进能大大提高反应收率，同时还避免了使用一类或者二类溶剂，有利于安全生产和工业化生产。

主权项

一种盐酸法舒地尔的生产方法，其特征在于，通过如下步骤实现：(1)将1，4‑二碳酸叔丁酯基‑1，4‑二氮杂卓溶于醇类溶剂或醇类溶剂与乙酸乙酯混合溶剂中，加入酸性物质，在酸性条件下搅拌，0‑40℃反应，得到1‑碳酸叔丁酯基‑1，4‑二氮杂卓；(2)在醇类或酯类溶剂中，将1‑碳酸叔丁酯基‑1，4‑二氮杂卓与异喹啉‑5‑磺酰氯混合，加入碱性物质，在碱性条件下搅拌，0‑40℃反应，得到1‑(5‑异喹啉磺酰基)‑4‑碳酸叔丁酯基‑1，4‑二氮杂卓；(3)将1‑(5‑异喹啉磺酰基)‑4‑碳酸叔丁酯基‑1，4‑二氮杂卓溶解于醇类溶剂中，滴加氯化亚砜，过滤，干燥，得到六氢‑1‑(5‑异喹啉磺酰基)‑1H‑1，4‑二氮杂卓盐酸盐。