[发明专利]一种盐酸头孢唑兰的制备方法有效
| 申请号： | 201010505408.6 | 申请日： | 2010-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN102443017A | 公开（公告）日： | 2012-05-09 |
| 发明（设计）人： | 龚登凰;马玉秀;吕健;武仙英;高利;郝盼杰;孙会谦 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/06 | 分类号： | C07D519/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种盐酸头孢唑兰的制备方法。该方法是以7-ACA为原料，经过硅烷化反应后，与式IIIa化合物反应，得到式IV中间体；式IV中间体再与活性酯发生缩合反应，然后成盐酸盐，得到式I所示的盐酸头孢唑兰。本发明首次在盐酸头孢唑兰及其中间体的合成方法中引入式IIIa化合物，使制备式IV中间体的反应条件温和，容易工业化生产；终产品纯度、溶剂残留和水分含量符合药典标准，可直接用于药物制剂。 |
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| 搜索关键词： | 一种 盐酸 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸头孢唑兰的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)在卤代烃溶剂中，式II所示的7-ACA与硅烷化试剂进行硅烷化反应，制备得到含式IIa中间体的反应液；![]()
(2)在卤代烃溶剂中，式III所示的咪唑并[1，2-b]哒嗪与硅烷化试剂反应，制备得到含式IIIa中间体的反应液；![]()
(3)将步骤(2)所得反应液加入到步骤(1)反应液中，于20～50℃温度下进行搅拌反应，再经后处理得到式Ⅳ化合物，![]()
其中，步骤(1)～(3)中R1、R2可以相同，也可以不同，分别代表C1～C3的烷基；(4)在四氢呋喃和水混合溶剂中，20～40℃温度下，在三乙胺存在下，式IV中间体与式V化合物发生缩合反应，经后处理得到式VI所示的头孢唑兰；![]()
(5)式VI所示的头孢唑兰在盐酸作用下，得到式I所示的盐酸头孢唑兰。![]()
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