[发明专利]一种阿折地平生产工艺无效
| 申请号： | 201010516967.7 | 申请日： | 2010-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN102453023A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | 陈天生;蔡紫阳 | 申请（专利权）人： | 大丰市天生药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 224111 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种阿折地平生产工艺，为合成二氢吡啶类钙拮抗剂提供了提高收率及精制纯化方法，是以环氧氯丙烷与二苯甲胺为起始原料，经N-烷基化环合、酯化、Pinner合成得到3，3-二氨基丙烯酸-1-二苯甲基-3-氮杂环丁酯乙酸盐，然后与2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯经Hantzsch合成制得阿折地平，2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯由硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯发生Knoevenagel反应得到，再经转晶制得α-晶型阿折地平。此方法克服了国外工艺存在的副反应多、生产成本高等缺陷，具有反应条件温和、收率较佳、产品质量好、避免使用一类溶剂苯等优点，进一步纯化了产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 地平 生产工艺 | ||
【主权项】：
一种阿折地平生产工艺为合成二氢吡啶类钙拮抗剂提供了提高收率及精制纯化方法，其特征在于：以环氧氯丙烷与二苯甲胺为起始原料，经N‑烷基化加成环合、酯化、Pinner合成得到3，3‑二氨基丙烯酸‑1‑二苯甲基‑3‑氮杂环丁酯乙酸盐，然后与2‑(3‑硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯经Hantzsch合成制得阿折地平，2‑(3‑硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯由硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯发生Knoevenagel反应得到，再经转晶制得α‑晶型阿折地平。
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