[发明专利]具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物有效
| 申请号： | 201010530513.5 | 申请日： | 2010-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN102010396A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | 张文;李玲;卢山;易杨华;孙鹏;汤华;刘宝姝 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07D313/00 | 分类号： | C07D313/00;C07D493/08;A61K31/365;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人： | 丁振英 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，是从植物内生真菌Cytospora sp.发酵物中分离得到的16种具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物Cytospolides A～P。体外抗肿瘤试验表明，化合物Cytospolides A～P对HCT116(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、QGY-7703(人肝癌细胞)、A375(人黑色素瘤细胞)、U937(人白血病细胞)肿瘤细胞株有明显的抑制作用；体外抗菌试验表明，化合物Cytospolides A～P对花药黑粉菌、壳针孢叶枯病菌、大肠杆菌、巨大芽孢杆菌有明显的抑菌效果。因此可用于制备抗肿瘤或抗菌的药物。本发明为研制抗肿瘤和抗菌药物提供了新的先导化合物，为开发利用植物内生菌资源具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 抗菌 活性 十元环 内酯 化合物 | ||
【主权项】：
1.十元环内酯类化合物Cytospolides A～P，其特征在于化学结构通式如下：![]()
其中，R1基团为CH3 R2基团为OH或＝O或OAcR3基团为OH或H或双键 R4基团为OAc或-O-或双键R5基团为OH或H或OAc或-O- R6基团为OH或H或OAcR7基团为H或OAc16种化合物CytospolidesA～P的基团搭配分别如下：![]()
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