[发明专利]4-硝基-哌啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201010544778.0 | 申请日： | 2010-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102464605B | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 薛明明;宋艳民;马建义;姜鲁勇;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/38 | 分类号： | C07D211/38 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 430079 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备4-硝基-哌啶衍生物的新方法，主要解决目前合成工艺存在的收率低、易爆炸、不能实现工艺放大、难以纯化等技术问题。本发明以4-Boc-哌啶酮为起始原料，用臭氧氧化的方法得到硝基化合物。第一步：4-Boc-哌啶酮为起始原料，用碳酸钾做碱，乙醇作溶剂，加热条件下，与盐酸羟胺反应得到4-肟基-哌啶衍生物；第二步，上一步产品在甲醇溶液中，室温下，与氰基硼氢化钠反应，将肟还原为羟基胺；第三步，将上一步产品与对硝基苯甲醛和氯化钙在氯仿中回流生成中间体，然后用甲醇和二氯甲烷做溶剂，在-78℃下通臭氧至反应结束，得到目标产物，本发明获得的4-硝基-哌啶衍生物为许多药物合成和螺环化合物的有用中间体或产品。 | ||
| 搜索关键词： | 硝基 哌啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
4‑硝基‑哌啶衍生物的制备方法，包括以下步骤：第一步：4‑Boc‑哌啶酮为起始原料，用碳酸钾做碱，乙醇作溶剂，加热条件下，与盐酸羟胺反应得到4‑肟基‑哌啶衍生物；第二步，上一步产品在甲醇溶液中，室温下，与氰基硼氢化钠反应，将肟还原为羟基胺；第三步，将上一步产品与对硝基苯甲醛和氯化钙在氯仿中回流生成中间体，然后用甲醇和二氯甲烷做溶剂，在‑78℃下通臭氧至反应结束，得到目标产物，反应式如下：![]()
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