[发明专利]青蒿素类衍生物及其应用无效
申请号: | 201010550914.7 | 申请日: | 2010-11-19 |
公开(公告)号: | CN102010421A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | 宫平;翟鑫;赵燕芳;刘亚婧 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61K31/357;A61K31/381;A61K31/4433;A61K31/36;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明涉及通式Ⅰ所示的青蒿素类衍生物、其旋光异构体及其药学上可接受的盐,其中取代基Z、Ar、R和n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 青蒿素 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.通式Ⅰ的衍生物、其旋光异构体及其药学上可接受的盐,
其中,n为1-4之间的整数;Z为
、
;R为任选1-4个相同或不同的取代基,为氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烯基,(C1-C4) 炔基,(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷氧基甲基、(C1-C4)烷氧基乙基、(C1-C4)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C1-C4)烷基氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基;Ar为苯基,萘基,5-6元杂芳基,5-6元饱和或部分饱和的杂环基,所述杂芳基和杂环基可以含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且Ar任选1-4个相同或不同的R1取代;R1为氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烯基、(C1-C4)炔基、N-(C1-C4)烷基氨基、N, N-二(C1-C4)烷基氨基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基甲基、(C1-C4)烷氧基乙基、(C1-C4)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C1-C4)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C1-C4)烷基氨基甲酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基。
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