[发明专利]多取代四氢合吡嗪[1,5-a]并咪唑-3(5H)酮类化合物的合成方法无效
申请号: | 201010558418.6 | 申请日: | 2010-11-25 |
公开(公告)号: | CN102477037A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 周超;钟燕伟;柏祝;黄月红;姚广波;孙思源;贺海鹰;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及一种合成多取代四氢合吡嗪[1,5-a]并咪唑-3(5H)酮的方法,主要解决现有合成方法存在的合成步骤长,反应条件苛刻,使用昂贵的贵金属催化剂的技术问题。本发明由四氢合吡嗪[3,4-a]并噁唑-3(5H)酮在氢氧化钠作用下水解生成的氨基醇中间体2,然后化合物2与异氰酸乙酯反应生成化合物3,然后在氯化亚砜作用下关环得到化合物4,再脱去苄基保护得到多取代四氢合吡嗪[1,5-a]并咪唑-3(5H)酮类化合物5,反应式如下: |
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搜索关键词: | 取代 四氢合吡嗪 咪唑 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.多取代四氢合吡嗪[1,5-a]并咪唑-3(5H)酮类化合物的合成方法,其特征是包括以下步骤:步骤1:由四氢合吡嗪[3,4-a]并噁唑-3(5H)酮在氢氧化钠作用下水解生成的氨基醇中间体2,步骤2:氨基醇中间体2与乙基异氰酸酯反应生成化合物3,步骤3:化合物3在氯化亚砜作用下关环得到化合物4,步骤4:化合物4再脱去苄基保护得到多取代四氢合吡嗪[1,5-a]并咪唑-3(5H)酮类化合物5,反应式如下:
R1= 甲基或苯基。
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