[发明专利]一种二苯烯酮及其衍生物作为酪氨酸酶抑制剂及其应用无效

专利信息
申请号: 201010565179.7 申请日: 2010-11-25
公开(公告)号: CN102070425A 公开(公告)日: 2011-05-25
发明(设计)人: 杜志云;涂增清;卢宇靖;张焜;方岩雄;汤志恺;莫容清;薛贵华;董长治 申请(专利权)人: 广东工业大学
主分类号: C07C49/248 分类号: C07C49/248;C07C49/245;A61K8/35;A61K31/12;A61Q19/02;A61Q19/00;A61P17/00;A23L3/3499
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 林丽明
地址: 510006 广东省广*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公布了一种二苯烯酮及其衍生物作为酪氨酸酶抑制剂及其应用,二苯烯酮及其衍生物的化学结构如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)所示;本发明的二苯烯酮及其衍生物对催化黑色素生物合成的关键酶酪氨酸酶有良好的抑制作用,有很好的皮肤美白及祛斑作用,且具有较低的毒副作用,制备方法简单、原料易得,应用于美白化妆品、美白祛斑药物和食品保鲜防褐变中。
搜索关键词: 一种 二苯烯酮 及其 衍生物 作为 酪氨酸 抑制剂 应用
【主权项】:
1.一种二苯烯酮及其衍生物,化学结构如式(I)~(XIV)中的(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(IX)、(X)、(XII)、(XIII)、(XIV)所示:上述式(I)、(II)、(III)中:Y1为(a)、(b)、(c)、(d)中之任一,Y2为(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)中之任一;当Y2为(e)时,(e)中的取代基R1,R2,R3,R4,R5同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y2为(h)时,(h)中的取代基R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y2为(i)、(j)时,(i)、(j)中的取代基R1,R2,R3,R4同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y2为(k)时,(k)中的x为NR、O或S,其中R为-CnH2n+1(n=0-4);上述式(IV)、(V)、(VI)中:Y1、Y2和Y3其中至少之一为(a)、(b)、(c)、(d)中之任一,其余为(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)中之任一;当Y1、Y2和Y3之一为(e)时,(e)中的取代基R1,R2,R3,R4,R5同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y1、Y2和Y3之一为(h)时,(h)中的取代基R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y1、Y2和Y3之一为(i)、(j)时,(i)、(j)中的取代基R1,R2,R3,R4同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y1、Y2和Y3之一为(k)时,(k)中的x为NR、O或S,其中R为-CnH2n+1(n=0-4);上述式(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、(X IV)中:Y1为(a)、(b)、(c)、(d)中之任一,Y2为(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、(j)、(k)、(l)中之任一;X为-(CH2)n-(n=0-4)、-CH2 OCH2-、-CH2SCH2-或-CH2NRCH2-,其中R为-CnH2n+1(n=0-4);当Y2为(e)时,(e)中的取代基R1,R2,R3,R4,R5同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y2为(h)时,(h)中的取代基R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y2为(i)、(j)时,(i)、(j)中的取代基R1,R2,R3,R4同时或部分为H、-OCnH2n+1(n=0-4)、-CnH2n+1(n=0-4)或-OH;当Y2为(k)时,(k)中的x为NR、O或S,其中R为-CnH2n+1(n=0-4)。
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