[发明专利]2-氟-4-腈基三氟甲苯的合成方法有效
| 申请号： | 201010565785.9 | 申请日： | 2010-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN102010351A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | 万韬;陈光 | 申请（专利权）人： | 郑州海缔邦林制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/50 | 分类号： | C07C255/50;C07C253/30 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 刘建芳 |
| 地址： | 451162 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于医药中间体合成领域，具体涉及一种2-氟-4-腈基三氟甲苯的合成方法。首先惰性气体保护下，在每1000ml的溶剂一中，加入催化剂一0.01~0.02mol、氰化物0.9~0.95mol和2,4-二氯三氟甲苯0.9~1.1mol，搅拌下升温回流反应10~40h，合成2-氯-4-腈基三氟甲苯；然后在每2000ml的溶剂二中，加入催化剂二0.05~0.1mol、氟化物2.2~3.1mol和2-氯-4-腈基三氟甲苯1mol，搅拌下升温回流反应2~40h，合成最终产品2-氟-4-腈基三氟甲苯。本发明合成方法原料少、路线短、成本低、合成方法更简洁，易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 腈基三氟 甲苯 合成 方法 | ||
【主权项】：
2‑氟‑4‑腈基三氟甲苯的合成方法，其特征在于步骤如下：第一步，合成2‑氯‑4‑腈基三氟甲苯：a、惰性气体保护下，在每1000ml的溶剂一中，加入催化剂一0.01~0.02mol、氰化物0.9~0.95mol和2,4‑二氯三氟甲苯0.9~1.1mol，搅拌下升温回流反应10~40h，所述溶剂一为乙腈、二甲基甲酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、4‑二甲氨基吡啶或四氢呋喃，所述催化剂一为三苯基磷二溴化镍、三苯基磷氯化钯或三苯基磷溴化钯，所述氰化物为氰化钠、氰化钾或氰化亚铜；b、分离步骤a反应后的体系，所得有机相为2‑氯‑4‑腈基三氟甲苯；第二步，合成2‑氟‑4‑腈基三氟甲苯：c、在每2000ml的溶剂二中，加入催化剂二0.05~0.1mol、氟化物2.2~3.1mol和第一步合成的2‑氯‑4‑腈基三氟甲苯1mol，搅拌下升温回流反应2~40h，所述溶剂二为乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基甲酰胺或N‑甲基吡咯烷酮，所述催化剂二为四丁基溴化铵、四丁基氯化铵或十八冠六醚，所述氟化物为氟化钠、氟化钾或氟化铯；d、分离步骤c反应后的体系，所得有机相即为2‑氟‑4‑腈基三氟甲苯。
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