[发明专利]具有光学活性的化合物的制备方法

摘要

本发明涉及具有光学活性的化合物的制备方法，该化合物由式(I)表示：其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基，并且由＊标记的碳原子为不对称的碳原子。根据本发明的制备方法，可通过工业上有利的方法以较高的产率制备具有光学活性的3-氧代-3-(嘧啶-4-基)丙酸酯，从而由其合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿尔茨海默氏病等的治疗药物的式(I)所表示的化合物。

主权项

1.一种由式(I)表示的具有光学活性的化合物的合成方法：其中R为可任选地具有取代基的芳基或者为可任选地具有取代基的杂芳基，并且由＊标记的碳原子为不对称的碳原子；该方法包括：合成由式55表示的化合物，其包括以下步骤：其中R^a和R^b是相同或不同的，并且均为C₁-C₆烷基；在碱存在的条件下，将式51所示的乳清酸与烷化剂在溶剂中进行反应，从而得到式52所示的化合物，在回流条件下，将式52所示的化合物与氯化剂一同加热，从而得到式53所示的化合物，在碱存在的条件下，将式53所示的化合物进行脱氯反应，从而得到式54所示的化合物，以及在碱存在的条件下，将式54所示的化合物与乙酸酯进行反应，从而得到式55所示的化合物。