[发明专利]癌细胞,T细胞和角质形成细胞增殖的抑制剂无效

专利信息
申请号: 201010572404.X 申请日: 2006-08-10
公开(公告)号: CN102174074A 公开(公告)日: 2011-09-07
发明(设计)人: 约翰·莱班;马丁·克拉利克 申请(专利权)人: 4SC股份有限公司
主分类号: C07K5/06 分类号: C07K5/06;A61K38/05;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/06;A61P17/10;A61P17/14;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 德国马*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及癌细胞,T细胞和角质形成细胞增殖的抑制剂。特别地,本发明涉及通式(I)的化合物及其盐和生理学功能衍生物,其中各基团的定义如权利要求书中所定义。
搜索关键词: 癌细胞 细胞 角质 形成 增殖 抑制剂
【主权项】:
1.通式(I)的化合物,其盐或立体异构体,其中,Y是式(III)的基团:Ra,Rb,Rc,Rd独立地表示H,-CN,-OH,烷氧基,-SH,烷基,烯基-或炔基硫基,-CO2R4′,-C(O)R4′,-SO2NR4′,-SO2-烷基、-烯基或-炔基,-SO2R4′,SO3R4′,-NO2,-NR4′R5′,烷基-、烯基-或炔基氨基,-N=CR4′R5′,-NR4′C(O)R4″,-NR4′-CO-卤代烷基、-烯基或-炔基,-NR4′-SO2-卤代烷基、-烯基或-炔基,-NR4′-SO2-烷基、-烯基或-炔基,-NR4′-CO-烷基、-烯基或-炔基,-NR4′(CH2)n杂环,-C(NR4″)NR4′苯并咪唑基,-C(NR4″)NR4′苯并噻唑基,-C(NR4″)NR4′苯并噁唑基,烷基、烯基或炔基,环烷基、-烯基或-炔基,-O(CH2)n[O(CH2)n]rOCH3,羟基烷基(烯基,炔基)氨基,羟基环烷基、-烯基或-炔基,羟基烷基、-烯基或-炔基氨基,卤素,卤代烷基、-烯基或-炔基,卤代烷基、-烯基或-炔基氧基,芳基,芳基烷基、-烯基或-炔基,或杂环;R4′,R4″,R5′独立地为H,卤素,烷基、烯基或炔基,-C(NR7)NR7′R8,-(CH2)n芳基,-(CH2)nNR7R8,-C(O)NR7R8,-N=CR7R8,-NR7C(O)R8,环烷基、-烯基或-炔基,杂环烷基、-烯基或-炔基,卤代烷基、-烯基或-炔基,羟基烷基、-烯基或-炔基,羟基烷基、-烯基或-炔基氨基烷基、-烯基或-炔基,杂芳基,烷基-、烯基-或炔基芳基,或芳基;R7,R7′,R8独立地为H,卤素,烷基,-烯基或-炔基,环烷基、-烯基或-炔基,杂环烷基、-烯基或-炔基,卤代烷基、-烯基或-炔基,羟基烷基、-烯基或-炔基,-烯基或-炔基氨基,烷基-、烯基-或炔基氨基,杂芳基,烷基芳基,或芳基;n是1;m是1;r是1;t是1;X是O;Z是C=O;Z1是(CH2)t-R2;Z2是(CH2)t-R3;Z3是(CH2)t-R4;Z4是H或甲基;R2,R3,R4彼此独立地为H,苯基,苄基,3-苯并噻吩基,2-噻吩基,2-噻唑基,4-吡啶基,3-吡啶基,2-吡啶基,2-喹啉基,2-吲哚基,3-吲哚基,乙基苯,2-萘基,1-萘基,对-氨基苄基,对-叠氮基苄基,对-溴苄基,对-羟基苯基,对-叔丁基-苄基,对-羧基苄基,对-氯-苄基,对-氰基苄基,3,4-二氯苄基,对-氟苄基,对-碘苄基,对-硝基苄基,五氟苄基,对-苯基苄基,间-氟苄基,对-甲基-苄基,1,2,3,4-四氢-9H-吡啶[3,4-b]并吲哚-3-羧酸,5-甲基-色氨酸,4-甲基-色氨酸,3-甲基-1H-吲哚基,2-甲基-1H-吲哚基,2-氨基-4-乙基-苯酚,2,6-二溴-4-乙基-苯酚,4-乙基-2,6-二碘-苯酚,1-乙氧基-4-乙基-苯,1-乙基-4-甲氧基-苯,4-乙基-2-碘-苯酚,(4-乙基-苯基)-苯基-甲酮,1-噻吩-2-基-乙醇,1,2,3,4-四氢-异喹啉-3-羧酸,7-羟基-1,2,3,4-四氢-异喹啉-3-羧酸,硫酸单-(4-乙基-苯基)酯,磷酸单-(4-乙基-苯基)酯,4-乙基-2-硝基-苯酚,1-叔丁氧基-4-乙基-苯和4-(4-乙基-苯氧基)-苯酚;R1是任选被卤素,烷氧基,卤代烷基或卤代烷氧基取代的苯基,4-吡啶基,3-吡啶基,2-吡啶基,2-嘧啶基,4-嘧啶基,5-嘧啶基,3-哒嗪基,4-哒嗪基,2-吡嗪基,1-吡唑基,3-吡唑基,4-吡唑基,2-吲哚基,3-吲哚基,1-咪唑基,2-咪唑基,4-四氢-噻吩并[3,4-d]咪唑-2-酮-基,4-苯氧基-苄-1-基。
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