[发明专利]他克莫司缓控释制剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种他克莫司缓控释制剂及其制备方法，采用固体分散技术或环糊精包合技术或将药物微粉化后加入一种或多种的表面活性剂等的增溶方法，显著提高其溶解度，从而提高其生物利用度，然后通过加入一种或多种骨架材料及其他辅料制成骨架型缓控释制剂，或采用缓控释材料进行包衣制成膜控型或渗透泵型缓控释制剂，该他克莫司缓控释制剂具有更好的溶解度及溶出度，生物利用率高，具有缓控释效果，从而维持平稳的血药浓度，减少不良反应发生率，提高临床用药安全性，而且原料易得，制备工艺简单可行，产率高、成本低，可以实现工业化大规模生产，具有显著的经济效益。

主权项

一种他克莫司缓控释制剂，其特征在于：所述他克莫司缓控释制剂含有他克莫司与表面活性剂组成的药物组合物；按照质量份数：他克莫司1份；表面活性剂1～500份；所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、羧酸钠、硫酸烷基酯、二辛基磺基琥珀酸钠或月桂基硫酸钠、聚乙二醇酯、聚乙烯醚、泊洛沙姆、聚氧乙烯硬脂酸酯或聚氧乙烯脂肪醇醚类中的一种或一种以上的混合物。