[发明专利]99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法，其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好，可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。

主权项

1.一种^99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物，其代表通式为^99mTc-2NMEtXT，其制备方法如下：a.配体2NMEtXT的合成：将适量的2-硝基咪唑和无水碳酸钾加入到适量的乙腈中，向此悬浮液中加入2-溴乙醇加热回流4h，溶液由乳黄色浑浊液变为淡黄色澄清溶液，过滤，然后减压蒸馏，除去溶剂，得到黄色油状物；将适量黄色油状物溶于水中，加入氢氧化钠，在冰水浴下加入CS₂，过夜反应，溶液变成棕红色，过滤，然后将滤液减压蒸馏，除去溶剂，真空干燥得棕红色固体，重结晶得棕红色固体粉末；其合成路线为：b.^99mTc-2NMEtXT配合物的制备：将37-370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液1-5mL加入到GH冻干药盒中，充分摇匀，于20-30℃的室温下反应15-20分钟得到^99mTc-GH溶液；将1mL浓度为1g/L的2NMEtXT溶液加入到上述^99mTc-GH溶液中，100℃下反应60分钟即得到所述的^99mTc-2NMEtXT配合物；^99mTc-2NMEtXT配合物的制备采用配体交换反应，其反应路线如下：^99mTcO₄^-+SnCl₂·2H₂O+GH→^99mTc-GH^99mTc-GH+2NMEtXT→^99mTc-2NMEtXT。