[发明专利]吡唑并-喹唑啉衍生物、它们的制备方法和它们作为激酶抑制剂的用途

摘要

公开了如说明书所定义的式(Ia)或(Ib)吡唑并-喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐、它们的制备方法和包含它们的药物组合物；本发明化合物可以在疗法中用于治疗与失调的蛋白激酶活性有关的疾病，像癌症。

主权项

1.由式(Ia)或(Ib)代表的吡唑并-喹唑啉衍生物其中R是氢或者可选被取代的选自下述的基团：氨基、直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₁₀环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基或杂环基烷基；X是单键或者选自下述的二价原子团：-NR’-、-CONR’-、-NH-CO-NH-、-O-、-S-或-SO₂-，其中R’是氢或者可选被取代的选自下述的基团：直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，或者R和R’与它们所键合的氮原子一起可以构成5至6元杂芳基或杂环基，其可选地含有另外一个选自N、O或S的杂原子；与根据式(Ia)或(Ib)的吡唑环的任意一个氮原子键合的R₁代表氢原子或者可选被取代的选自下述的基团：直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基或杂环基烷基，或者在式(Ib)中，R₁是与R₂连接的二价-(CH₂)_n-NH-基团，其中n是2或3；R₂是选自-NR”R”’、-N(OH)R”、-OR”或-R”的基团，其中R”和R”’各自独立地是氢或者可选被取代的选自下述的基团：直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、环烷基-烷基、芳基、芳基烷基、杂环基或杂环基烷基，或者R”和R”’与它们所键合的氮原子一起可以构成5至6元杂芳基或杂环基，其可选地含有另外一个选自N、O或S的杂原子；A是选自-CH₂-、-(CH₂)₂-、-CH₂-C(CH₃)₂-、-C(CH₃)₂-CH₂-或-CH＝CH-的二价基团；或者其药学上可接受的盐。