[发明专利]苯基辣椒碱中间体7-苯基-6-庚炔酸的合成方法

摘要

本发明公开了一种苯基辣椒碱中间体7-苯基-6-庚炔酸的合成方法，以7-苯基-7-羰基庚酸为起始原料，首先用1.0～2.0当量PCl5于溶剂中氯化，得到含有7-苯基-7-氯-6-庚烯酰氯的反应液，将此反应液与碱液混合后加热消除HCl，得到含有7-苯基-7-羰基庚酸金属盐的水溶液，将此水溶液酸化即可分离得到目标产物7-苯基-6-炔庚酸。溶剂为甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等，其中优选甲苯。碱液为NaOH水溶液、KOH水溶液、Ba(OH)2水溶液。本发明公开的合成方法反应条件温和，原料易得，为苯基辣椒碱中间体7-苯基-6-庚炔酸的制备提供了一种低成本的、适合工业化生产的合成方法。

主权项

1.一种苯基辣椒碱中间体7-苯基-6-庚炔酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以7-苯基-7-羰基庚酸为起始原料，首先用1.0～2.0当量PCl₅于溶剂中氯化，得到含有7-苯基-7-氯-6-庚烯酰氯的反应液；(2)将步骤(1)制备的反应液与碱液混合后加热消除HCl，得到含有7-苯基-7-羰基庚酸金属盐的水溶液；(3)将步骤(2)制备的水溶液酸化，即可分离得到目标产物7-苯基-6-炔庚酸；合成路线如下式所示：