[发明专利]长春碱类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途无效
申请号: | 201010598794.8 | 申请日: | 2010-12-21 |
公开(公告)号: | CN102558200A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 雷新胜;林国强 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D519/04 | 分类号: | C07D519/04;A61K31/475;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属药物化合物领域,涉及一种新的长春碱类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明的长春碱类衍生物为通式(I)表示的化合物或其盐。本发明的化合物或其盐可作为药物成分用于抑制哺乳动物细胞增殖,或制成治疗肿瘤的药物组合物治疗哺乳动物患有的实体瘤,癌,淋巴瘤,霍奇金病,肿瘤疾病或新生瘤疾病等。(I) | ||
搜索关键词: | 长春碱 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其盐:(I)其中:R1选自氢,烷基,烯基,炔基,芳基,杂环基,卤素,-CN,-CH(O),-C(O)R5,-C(O)NR5R6,-C(O)NHR5,-C(O)NH2,-C(O)NHNH2,-C(O)NR5NH2,-C(O)NR5NHR6,-C(O)NR5NR6R7,-C(O)NHNHR5,-C(O)NHNR5R6,-C(O)NHOH,-S(O)2NHNH2,-S(O)2NR5NH2,-S(O)2NR5NHR6,-S(O)2NR5NR6R7,-S(O)2NHNHR5,-S(O)2NHNR5R6,-COOR5,-SR5,-SSR5,-S(O)2NHR5,-SO2NR5R6,-B(OR5)2,-CF3,-SH,-S(O)2NH2,-NH2,-NHR5,-NHS(O)2R5,-NR5R6,-NHC(O)R5,-NR5C(O)R6或-NR5S(O)2R6,-NHC(S)NR5R6,-C(OH)HR5,-CH2NR5R6,-C(O)R5,-CH2NHR5R6,-NHC(O)NHR5,-NHC(O)NR5R6 ;R2 选自C1-C6的烷基或 -CH(O);R3选自氢,C1-C6的烷基,或-C(O)R5;R4选自氢或 -C(O)R5;R5,R6,R7各自分别选自C1-C6的烷基,烯基,炔基,C4-C10的芳基或杂环基;同时,R5,R6可以形成一个环,或者R6,R7可以形成一个环;X选自-OR5,-NR5R6,-NHNH2,-NHNHC(O)R5,-OH,-NHR5,-NH2或-NHNHC(O)H;同时,R4和X可成键与插入的原子成环;Y选自氢或氟;Z选自氟,氯,溴或碘;在通式结构中,3’和4’之间是单键或双键。
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