[发明专利]一种新的米诺膦酸关键中间体合成方法无效
| 申请号： | 201010601380.6 | 申请日： | 2010-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN102101860A | 公开（公告）日： | 2011-06-22 |
| 发明（设计）人： | 牛帅;石创业;辛鹏凯;张伟;徐更;霍丽丽 | 申请（专利权）人： | 北京满格医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 一种合成米诺膦酸中间体2-(咪唑并[1，2-a]吡啶)-3-乙酸的改进方法。本发明是以1，4-丁内酯为起始原料，经过开环、氧化、溴代、合环、水解五个步骤得到目标产物。本发明所得到的2-(咪唑并[1，2-a]吡啶)-3-乙酸纯度可以达到98.5％以上，其中多步反应可以不经过提纯直接进入下一步骤，简化了操作，方便了生产，和原来工艺相比提高了安全性，并且由于采用了价格较低的原材料，降低了成本，更易于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米诺膦酸 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式1化合物2-(咪唑并[1，2-a]吡啶)-3-乙酸的方法，其特征包括以下步骤：![]()
(a)1，4-丁内酯3在酸性条件下于室温下水解开环生成4-羟基丁酸烷基酯4，其中，R为1-4个碳原子饱和烷烃，优选为甲基和乙基。![]()
(b)4-羟基丁酸烷基酯4被氧化生成4-氧代丁酸烷基酯5，其中，R为1-4个碳原子饱和烷烃，优选为甲基和乙基。![]()
(c)4-氧代丁酸烷基酯5发生溴代反应生成4-氧代-3-溴丁酸烷基酯6，其中，R为1-4个碳原子饱和烷烃，优选为甲基和乙基。![]()
(d)4-氧代-3-溴丁酸烷基酯6和2-氨基吡啶7发生合环反应生成2-(咪唑并[1，2-a]吡啶)-3-乙酸烷基酯8，其中，R为1-4个碳原子饱和烷烃，优选为甲基和乙基。![]()
(e)2-(咪唑并[1，2-a]吡啶)-3-乙酸烷基酯8在碱性条件下水解生成2-(咪唑并[1，2-a]吡啶)-3-乙酸1，其中，R为1-4个碳原子饱和烷烃，优选为甲基和乙基。![]()
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