[发明专利]含有吲哚酮的4-噻唑烷酮类衍生物及其应用

摘要

本发明涉及通式ⅰ所示的含有吲哚酮的4-噻唑烷酮衍生物、其几何异构体及其药学上可接受的盐，其中取代基ar、r₂、r₃、r₄、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

主权项

1.通式Ⅰ的衍生物、其几何异构体及其药学上可接受的盐，其中，Ar为苯基、喹啉基、异喹啉基、萘基、5-6元杂芳基和5-6元饱和或部分饱和的杂环基，所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子，且Ar任选1-4个相同或不同的R₁取代；R₁为氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烯基、(C₁-C₄)炔基、N-(C₁-C₄)烷基氨基、N, N-二(C₁-C₄)烷基氨基、(C₁-C₄)烷基硫基、(C₁-C₄)烷基亚磺酰基、(C₁-C₄)烷基磺酰基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、(C₁-C₄)烷氧基乙基、(C₁-C₄)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基、(C₁-C₃)亚烷基二氧基；R₂任选1-3个下列取代基，为氢、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氰基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烯基、(C₁-C₄)炔基、N-(C₁-C₄)烷基氨基、N, N-二(C₁-C₄)烷基氨基、(C₁-C₄)烷基硫基、(C₁-C₄)烷基亚磺酰基、(C₁-C₄)烷基磺酰基、(C₁-C₄)烷氧基甲基、(C₁-C₄)烷氧基乙基、(C₁-C₄)烷基酰基、氨基甲酰基、N-(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基、N, N-二(C₁-C₄)烷基氨基甲酰基、(C₁-C₃)亚烷基二氧基；R₃和R₄相同或不同，分别独立地选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、C₂-C₁₀烯基和C₂-C₁₀炔基，或R₃和R₄与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基，所述杂环基除了与R₃和R₄连接的氮原子外，含有1-4个选自N、O和S的杂原子，除了R₃和R₄所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括1或2个碳碳双键或叁键；n为1-4之间的整数。