[发明专利]1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物及其制备方法和应用。通式(I)表示的1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物，其中，R¹表示-H、-Cl或-Br，R²表示-H、-(CH₂)_nSCOCH₃、-(CH₂)_nCOOCH₃、-(CH₂)_nOCOCH₃、-(CH₂)_nF、-CH₂CH(OH)CH₂OH、-(CH₂)_nSH、-(CH₂)_nCOOH或-(CH₂)_nOH，n＝1～3的整数，R⁴、R⁵表示-H、卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、-NO₂或-CN，R⁴、R⁵相同或不相同，R³表示-OH或-OC₂H₅。该类化合物的制备方法是以2，4-戊二酮为原料合成3，5-二甲基-4-卤代吡唑，再通过与对硝基苄溴反应制备中间体，经还原、关环后得到喹啉酮酸酯，在喹啉酮酸酯N-1位引入不同官能团后水解得到该类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

主权项

1.由下述通式(I)表示的1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物，其中，R¹表示-H、-Cl或-Br，R²表示-H、-(CH₂)_nSCOCH₃、-(CH₂)_nCOOCH₃、-(CH₂)_nOCOCH₃、-(CH₂)_nF、-CH₂CH(OH)CH₂OH、-(CH₂)_nSH、-(CH₂)_nCOOH或-(CH₂)_nOH，n＝1～3的整数，R⁴、R⁵表示-H、卤素、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、-NO₂或-CN，R⁴、R⁵相同或不相同，R³表示-OH或-OC₂H₅。