[发明专利]一种新的脂溶性铂类注射制剂及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种新的脂溶性铂类注射制剂及其制备方法和用途。具体涉及包含式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物(例如水合物、醇合物)、光学对映异构体或外消旋体、前药或类似物的注射用制剂，各符号具有说明书所述的定义，其具有2-20μm的平均粒径和不超过40μm的D_90％的颗粒，并且其是通过本发明所述方法制备的。本发明还提供制备所述注射用制剂的方法，所述注射用制剂的治疗用途，以及包含所述注射用制剂的注射用混悬液。本发明提供的脂溶性米铂的注射用制剂可容易地混悬于碘化油中，形成的混悬剂的粘度不随时间延长而增加，方便临床使用；此外，本发明无菌注射制剂的制备方法操作简单，安全可控，适合工业化生产。

主权项

1.制备注射用制剂的方法，该注射用制剂包含以下式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、光学对映异构体或外消旋体、前药或类似物：其中，各n独立地是0或1，各R₁独立地是-C_1-20烷基、-C_6-20芳基或-C_1-6烷基-C_6-20芳基；并且该注射用制剂具有2～20μm的平均粒径和不超过40μm的D_90％的颗粒，该方法包括下述步骤：(1)将式I化合物或其药学可接受的盐、溶剂合物、光学对映异构体或外消旋体、前药或类似物溶于亲脂性溶剂中，制备得到分散相；(2)将步骤(1)制备的分散相加入到与该分散相不互溶的连续相中形成乳剂，并且所述的连续相由60～100％非水溶剂、0～20％乳化剂和0～20％水组成；(3)除去分散相，得到细微颗粒在所述连续相中的混悬液；(4)洗涤除去连续相；(5)收集颗粒，干燥。