[发明专利]噻唑-5-甲酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途

摘要

本发明涉及通式i的新的2-苯基噻唑-5-甲酰胺化合物、其前体、立体异构体和生理上可接受的盐、含有所述化合物的药物组合物以及在医药方面的应用。

主权项

1.一种由下述通式(I)表示的2-苯基噻唑-5-甲酰胺衍生物及其前体、立体异构体和生理上可接受的盐，其中，R1选自氢、三氟甲基、卤素、羟基、羧基、硝基、取代或未取代的C_1～6直链或支链烷基、取代或未取代的C_1～6直链或支链烷氧基、取代或未取代的C_3-6环烷基、取代或未取代的C_1～6直链或支链酰基、取代或未取代的C_1～6直链或支链酰胺基、取代或未取代的苯基、-NH₂、NHR’、NR’R”，R’和R”独立地选自C_1-6直链或支链烷基；R2选自取代或未取代的C_1～6直链或支链烷基、芳硫烷基、取代或未取代的C_1～6直链或支链烷氧烷基、取代或未取代的C_1～6直链或支链硫烷基、-NH₂、NHR’、NR’R”；R’和R”独立地选自C_1-6直链或支链烷基、C_3-6环烷基；R3选自氢，、取代或未取代的C_1～6直链或支链烷基、芳烷基、芳硫烷基，取代或未取代的C_1～6直链或支链烷酰基、芳酰基、杂芳酰基；R4选自取代或未取代的芳基和杂芳基。包括苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的异噁唑基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的嘧啶基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的喹啉基；取代基选自羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C_1-6烷基、羧基取代的C_1-3烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6硫烷基、C_1-6酰基、C_1-6酰氧基、C_1-6酰胺基、C_3-6环烷基、苯基、噻唑基、(E)-(2，4-二氧噻唑烷-5-亚基)甲基、羧基异丙氧基。但当R1和R3同时为氢，且R2为甲基时，R4不能选氯或三氟甲基或甲氧基或羟基或羧基或硝基取代的苯基，不能选吡啶-2-基，吡啶-3-基，噻唑-2-基，5-甲基异噁唑-3-基。当R1为氟或三氟甲基，且R2为甲基时，R4不能选噻唑-2-基或吡啶-3-基。当R4为2，4，6-三甲基苯基或2-氯-6-甲基苯基时，R3不选氢。R2为三氟甲基时，R3不选氢。