[发明专利]嘧啶衍生物、及其制法和药物组合物与用途无效
申请号: | 201010612613.2 | 申请日: | 2010-12-29 |
公开(公告)号: | CN102558149A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 冯志强;申竹;胡盛全;张宇梁;雷蕾;环奕;刘泉;高丽辉 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D417/12;C07D405/14;A61K31/513;A61K31/506;A61P3/10;A61P13/12;A61P3/04;A61P25/00;A61P9/10 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一类新的嘧啶衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言,涉及通式I所示的嘧啶衍生物,其可药用盐,其同样生物功能的前体或衍生物,及其制备方法,含有一个或多个这化合物的组合物,和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】:
1.如通式I所示的嘧啶衍生物,包括其可药用盐,其同样生物功能的前体或衍生物式中R1或R2选自氢、卤素、烷氧基、烷胺基、烷硫基、芳氧基、杂芳氧基、芳胺基、杂芳胺基、芳硫基、杂芳硫基、烷酰胺基、芳酰胺基。R1与R2可相同,也可不同,包括手性和非手性基团。其中,烷基为取代或不取代C1-12的直链或支链烷基,包括C3-6碳环或含有1-3个氧、氮、硫杂原子的C3-6杂脂环,烷基上的取代基选自卤素、羟基、硝基、硝酸酯基、氰基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷硫基、C1-6酰氨基、羧基、酯基、C1-6烷酰氧基、芳基或杂芳基,其中芳基为取代或不取代的苯基、萘基,杂芳基为取代或不取代的杂环芳基,如呋喃、噻酚、吡啶、嘧啶、噁唑、异噁唑、吡唑、咪唑、吡烙、喹啉、异喹啉、吲哚、吡嗪、噻唑、苯并噻唑、苯并咪唑等,芳基、杂芳基上的取代基选自C1-8的烷基、C1-8的烷氧基、卤素、三氟甲基、羟基、硝基、硝酸酯基、氰基、氨基、C1-8烷氨基、C1-8酰氨基、取代的氨基偶氮基、羧基、酯基、C1-8烷酰氧基、咪唑、C1-8烷基取代的咪唑、取代或不取代的杂环或芳杂环基、取代或不取代的杂环或芳杂环烷基;A环可选自为经环碳原子连接的杂芳环,其环中有1-6个杂原子选自氮、氧和硫。所述杂芳环为无取代、单取代或多取代。取代基选自卤素、烷基、部分或全氟C1-6烷基、烷氧基、烷基硫基、氨基、烷胺基、烷硫基、亚磺酰氨基、羧基、酯基、硝基、氰基、全氟烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、取代或不取代的芳基或杂芳基、取代或不取代的杂环烷基或芳杂环烷基;其中烷基和芳基及杂芳基的定义如上所述。
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