[发明专利]洛伐酰胺的二羟基保护方法及辛伐他汀的制备方法有效
| 申请号： | 201010614440.8 | 申请日： | 2010-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN102532184A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 马德银 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D309/30 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了洛伐酰胺的二羟基保护方法及辛伐他汀的制备方法。本发明的洛伐酰胺的二羟基保护方法包括：1)使洛伐他汀与伯胺或仲胺发生反应，生成洛伐酰胺；以及2)在含有低沸点水溶性溶剂的反应溶剂中，加入缚酸剂，使所述洛伐酰胺与羟基保护剂发生反应，以使所述洛伐酰胺的二羟基得到保护。本发明相对于现有技术具有以下积极效果：简化了生产工艺，所用溶剂可回收利用，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 洛伐酰胺 羟基 保护 方法 辛伐他汀 制备 | ||
【主权项】：
一种洛伐酰胺的二羟基保护方法，该方法包括：1)使洛伐他汀与伯胺或仲胺发生反应，生成洛伐酰胺；以及2)在含有低沸点水溶性溶剂的反应溶剂中，加入缚酸剂，使所述洛伐酰胺与羟基保护剂发生反应，以使所述洛伐酰胺的二羟基得到保护。
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