[发明专利]一种头孢唑兰侧链酸的制备方法有效
| 申请号： | 201010623301.1 | 申请日： | 2010-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102127034A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 徐景侠;韦亚锋 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D285/08 | 分类号： | C07D285/08 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王加岭;张庆敏 |
| 地址： | 233010*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢唑兰侧链酸(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸(化合物IV)的制备方法。该制备方法以O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟(化合物II)为起始原料，和硫氰酸钾在催化剂催化作用下进行环合反应，再经碱性水解和酸化得到终产物。头孢唑兰侧链酸是合成头孢唑兰的重要中间体，本发明对现有技术的合成头孢唑兰侧链酸的工艺进行改进和优化，收率高、成本降低、反应条件温和，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 唑兰侧链酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢唑兰侧链酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)化合物III的制备：将硫氰化钾溶于甲醇溶液中，然后加入O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟，搅拌，加入催化剂反应，得到化合物III；![]()
化合物II化合物III其中催化剂为碱性金属催化剂，选自甲醇钠、氢化钠或氢化钾，催化剂的用量为化合物II重量的2％-8％；2)头孢唑兰侧链酸的制备：化合物III溶于氢氧化钠水溶液，然后用盐酸酸化，得化合物IV，即头孢唑兰侧链酸。![]()
化合物III 化合物IV
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