[发明专利]一种盐酸阿替卡因的制备方法有效

专利信息
申请号: 201010624061.7 申请日: 2010-12-31
公开(公告)号: CN102060840A 公开(公告)日: 2011-05-18
发明(设计)人: 郑爱;张亚;胡媛;张杰;杨志强;李立标 申请(专利权)人: 蚌埠丰原医药科技发展有限公司
主分类号: C07D333/38 分类号: C07D333/38
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王加岭;张庆敏
地址: 233010 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种盐酸阿替卡因的制备方法,以4-甲基-3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯为原料,经与2-氯丙酰氯进行酰胺化反应、与正丙胺进行氨化反应、与浓盐酸进行成盐反应,最终得盐酸阿替卡因。本发明方法工艺路线适合工业化生产,无苛刻的反应条件,原料易得、操作简单,收率高。
搜索关键词: 一种 盐酸 阿替卡 制备 方法
【主权项】:
一种盐酸阿替卡因的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1)在催化剂的存在下将原料4‑甲基‑3‑氨基噻吩‑2‑甲酸甲酯与酰胺化试剂进行酰胺化反应;2)将步骤1)所得的酰胺化产物与氨化试剂在第一溶剂中进行氨化反应,合成阿替卡因;3)将步骤2)所得的阿替卡因与浓盐酸在第二溶剂中进行成盐反应。
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