[发明专利]sGC刺激剂或sGC活化剂联合PDE5抑制剂用于治疗勃起功能障碍

摘要

本发明涉及可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)和磷酸二酯酶(PDEs)，以及sGC刺激剂、sGC活化剂和PDE抑制剂的药理学。更特别地，本发明涉及sGC刺激剂和sGC活化剂联合PDE5抑制剂在制备用于治疗雄性勃起功能障碍(MED)的药物中的应用，特别是用于对PDE5抑制剂没有反应或不充分反应的难以治疗患者的MED治疗。

主权项

至少一种sGC刺激剂或活化剂与PDE5抑制剂的组合产品，所述至少一种sGC刺激剂或活化剂选自包括下列的集合：2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑(4‑吗啉基)‑4，6‑嘧啶二胺(1)、2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑(4‑吡啶基)‑4‑嘧啶胺(2)、甲基‑4，6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基(甲基)氨基甲酸酯(3)、甲基‑4，6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸酯(4)、5‑氯‑2‑(5‑氯噻吩‑2‑磺酰基氨基‑N‑(4‑(吗啉‑4‑磺酰基)‑苯基)‑苯甲酰胺钠盐(6)、2‑(4‑氯‑苯基磺酰基氨基)‑4，5‑二甲氧基‑N‑(4‑(硫代吗啉‑4‑磺酰基)‑苯基)‑苯甲酰胺(7)、和/或4‑({(4‑羧基丁基)[2‑(2‑{[4‑(2‑苯基乙基)苄基]氧基}苯基)乙基]氨基}甲基)苯甲酸(5)，所述PDE5抑制剂选自包括下列的集合：伐地那非、西地那非、他达拉非、乌地那非、达生他非、阿伐那非、米罗那非、洛地那非、UK 369.003、UK 371.800、SLx 2101和LAS 34179，其中所述组合产品含有0.1至1mg的sGC刺激剂或活化剂、和2.5至20mg的PDE5抑制剂。