[发明专利]作为GLYT-1抑制剂的芳酰基氨基-和杂芳酰基氨基-取代的哌啶类有效
| 申请号： | 201080005279.2 | 申请日： | 2010-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN102292320A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | S·科茨威斯基;E·皮那德;H·思塔德尔 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D417/10;A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/4545 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及通式(I)化合物或其可药用的酸加成盐、其外消旋的混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体，其中R1是氢、低级烷基、CD3、-(CH2)n-CHO、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-环烷基或是杂环烷基；R2是氢、卤素、羟基、低级烷基、二-低级烷基、-OCH2-O-低级烷基或低级烷氧基；或哌啶环与R2一起形成选自4-氮杂-螺[2.5]辛-6-基的螺环；Ar是芳基或杂芳基，其任选地被一个、两个或三个取代基取代，该取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、低级烷氧基、S-低级烷基、杂芳基、杂环烷基或任选被R’取代的苯基，且R’是卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基，或是杂芳基；R是低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被一个或两个R’取代；n为0、1、2或3。此外，本发明涉及包含式I化合物的药物组合物以及它们在治疗神经学和神经精神病学障碍中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 作为 glyt 抑制剂 芳酰基 氨基 杂芳酰基 取代 哌啶 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物或其可药用的酸加成盐、其外消旋的混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体，![]()
其中R1是氢、低级烷基、CD3、-(CH2)n-CHO、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-环烷基或是杂环烷基；R2是氢、卤素、羟基、低级烷基、二-低级烷基、-OCH2-O-低级烷基或低级烷氧基；或哌啶环与R2一起形成选自4-氮杂-螺[2.5]辛-6-基的螺环；Ar是芳基或杂芳基，其任选地被一个、两个或三个取代基取代，该取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、低级烷氧基、S-低级烷基、杂芳基、杂环烷基或任选被R’取代的苯基，且R’是卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基，或是杂芳基；R是低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被一个或两个R’取代；n为0、1、2或3。
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