[发明专利]具有CB2受体激动活性的N-取代饱和杂环砜化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐及含有这种化合物的组合物、以及这种化合物在治疗由CB2受体活性介导的病症中的应用，其中，X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、k、m、n、p、q及s分别如本发明所述。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中，X为碳或氮；R¹为被独立地选自由C₁-C₄烷基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₄烷氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、二(C₁-C₄烷基)氨基、环烷基、被烷基取代的环烷基、被羟基取代的环烷基、被氨基取代的环烷基、杂环基、被烷基取代的杂环基、被酰基取代的杂环基及被羟基取代的杂环基构成的组中的1～2个取代基任选取代的C₁-C₄烷基；R²为氢、环烷基、被烷基取代的环烷基、C₃-C₁₀烷基、被烷氧基取代的C₃-C₁₀烷基、或C₁-C₂烷基；所述C₁-C₂烷基被独立地选自由环烷基及被烷基取代的环烷基构成的组中的1～2个取代基任选取代；R³为卤素、羟基、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基；R⁴和R⁵独立地选自由氢、卤素、羟基、C₁-C₄烷基及C₁-C₄烷氧基构成的组；或者作为替代，R⁴和R⁵形成3-6元环；R⁶为C₁-C₄烷基、卤素、羟基、羟基C₁-C₄烷基、R^aR^bN-C₁-C₄烷基、-CONR^aR^b、-CO₂C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，所述C₁-C₄烷基被独立地选自由环烷基及被烷基取代的环烷基构成的组中的1～2个取代基任选取代；所述R^a和R^b独立地选自氢、C₁-C₄烷基及环烷基；所述C₁-C₄烷基被羟基氨基、C₁-C₄烷基氨基、二(C₁-C₄烷基)氨基、氨基羰基、C₁-C₄烷基氨基羰基、二(C₁-C₄烷基)氨基羰基或羧基任选取代；或者作为替代，R^a和R^b与它们所键合的氮原子一同形成5-6元环；k、m及n独立地选自0、1及2；p和q独立地选自0、1、2、3及4；r独立地选自0、1、2及3；当r为2以上时，R³可相同或不同；s独立地选自0、1、2、3及4；当s为2以上时，R⁶可相同或不同；R⁷为C₁-C₄烷基、环烷基、羟基C₁-C₄烷基、R^aR^bN-C₁-C₄烷基、-CO-NR^aR^b、-CO-(C₁-C₄烷基)、-SO₂-NR^aR^b、-SO₂-(C₁-C₄烷基)、杂环或-CO-杂环；所述C₁-C₄烷基被独立地选自由C₁-C₄烷基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₄烷氧基、环烷基、被烷基取代的环烷基、被羟基取代的环烷基、被氨基取代的环烷基、杂环基、被烷基取代的杂环基及被羟基取代的杂环基构成的组中的1～2个取代基任选取代；及所述R^a和R^b独立地选自氢、C₁-C₄烷基、环烷基及-CO-C₁-C₄烷基；或者作为替代，R^a和R^b与它们所键合的氮原子一同形成可包含N或O的4-6元环。