[发明专利]用作PDE9 抑制剂的氨基-杂环类化合物有效
| 申请号： | 201080005394.X | 申请日： | 2010-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN102292340A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | M·M·克拉菲;C·J·赫拉尔;P·R·维尔霍斯特 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供了式(I)的PDE9-抑制性化合物， |
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| 搜索关键词： | 用作 pde9 抑制剂 氨基 杂环类 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物，![]()
或其可药用的盐，其中：R1选自(i)氢，(ii)(C1-C4)烷基，(iii)(C2-C4)烯基，(iv)(C2-C4)炔基，(v)(C1-C4)烷氧基，(vi)(C1-C4)卤代烷基，(vii)(C3-C6)环烷基，其任选被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，氰基，羧基和氨基甲酰基，(viii)4至10元杂环烷基，其任选被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，氰基，羧基和氨基甲酰基，(ix)芳基，其任选被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，氰基，羧基和氨基甲酰基，以及(x)杂芳基，其任选被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，氰基，羧基和氨基甲酰基；R2选自氢，(C1-C4)烷基，(C1-C4)卤代烷基，氰基和(C3-C6)环烷基；R3选自(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C3-C8)环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，其各自任选可以被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素和(C1-C4)卤代烷基；n是1或2；A是-CR4R5-或-CHRa-CHRb-；R4选自(i)氢，(ii)(C1-C7)烷基，(iii)(C3-C8)环烷基，(iv)4至10元杂环烷基，(v)芳基，其任选被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，(C3-C6)环烷基，氰基，羧基和氨基甲酰基，(vi)杂芳基，其任选被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，(C3-C6)环烷基，氰基，羧基和氨基甲酰基，以及(vii)LR6，其中：L选自-CH2-，-NR7-和-O-；R6是芳基，杂芳基，(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，4至10元杂环烷基或(C1-C8)烷氧基，其各自任选可以被一至三个取代基取代，该取代基独立地选自(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤素，(C1-C4)卤代烷基，(C1-C4)卤代烷氧基，(C3-C6)环烷基，氰基，羧基和氨基甲酰基；以及R7是氢，甲基或乙基；R5选自氢，羟基，(C1-C4)烷氧基，卤素和(C1-C6)烷基；或R4和R5与它们相连接的碳一起形成环烷基或杂环烷基环，该环任选结合一个氧代基团并且任选被下列基团取代：(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，卤素，(C1-C8)烷氧基或(C1-C3)卤代烷基；Ra是(C1-C4)烷氧基或R8-O-C(O)-，其中R8是(C1-C4)烷基；并且Rb是芳基，杂芳基或杂环烷基，其任选被下列基团取代：卤素，(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，(C1-C8)烷氧基或(C1-C3)卤代烷基；或Ra和Rb与它们相连接的碳一起形成环烷基或杂环烷基环，该环任选结合一个氧代基团并且任选被下列基团取代：(C1-C8)烷基，(C3-C8)环烷基，卤素，(C1-C8)烷氧基或(C1-C3)卤代烷基。
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