[发明专利]放射性碘标记方法

摘要

本发明提供了一种优于现有技术方法的用于合成放射性碘标记化合物的方法。在间接放射性碘标记法中用肼或氨氧基代替伯胺促进更快反应，从而缩短反应时间并且增加产量。此外，其中有伯胺的待放射性碘标记的分子，比如肽的N端或赖氨酸残基，在肼或氨氧基处的反应极为有利。

主权项

1.用于合成式I的放射性碘标记化合物或其盐或溶剂化物的方法：所述方法包含式II化合物和式III化合物的反应：其中：A¹为NH或O；R¹和R²中的一个为-L¹-Ar¹基团，其中：L¹为键或包含1-3个L^*连接体单元的二价连接体，其中L^*选自-CO-、-CR′₂-、-CR′＝CR′-、-C≡C-、-CR′₂CO₂-、-CO₂CR′₂-、-NR′-、-NR′CO-、-CONR′-、-NR′-、-(C＝O)NR′-、-NR′(C＝S)NR′-、-SO₂NR′-、-NR′SO₂-、-CR′₂OCR′₂-、-CR′₂SCR′₂-、-CR′₂NR′CR′₂-、C_5-12亚芳基和C_3-12杂亚芳基，其中，R′为氢或C_1-3烷基；和，Ar¹为6元C_3-6芳基，经放射性碘取代，且经0-3个其他取代基所取代，所述其他取代基选自C_1-3烷基、卤素、氨基、羧基、羟基或它们的被保护形式，且其中所述芳基具有0-3个选自N、S和O的杂原子；和R¹和R²中另外一个为-L²-R^*基团，其中：L²为键或包含1-6个L^*连接体单元的二价连接体，其中L^*与对L¹所定义的相同；和，R^*为生物分子；其中R¹和R²任选地包含适当的保护基；和其中X代表活性酯基团。