[发明专利]新氨基氮杂杂环甲酰胺类

摘要

本发明提供了式(I)的新的被取代的氨基氮杂杂环甲酰胺化合物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的应用。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐、溶剂化物或前药：其中：X是N或C-R³，Y是NH、O或不存在，R¹是L¹-R⁴-L²-R⁵-L³-R⁶、L¹-R⁴-L²-R⁵或L¹-R⁴，R²’、R²”相互独立地是H、A、Hal、OH、OA、SH、CN、NH₂、NO₂、NHA、NH-L¹-Ar、NHCOA、NHCO-L¹-Ar、NHSO₂A、NHSO₂-L¹-Ar、NHCONHA或NHCONH-L¹-Ar、L¹-Ar、O-L¹-Ar、L¹-R⁴，L¹、L³相互独立地是单键、具有1、2、3、4或5个C原子的直链或支链的亚烷基，其可以未被取代或被Hal、OH、CN、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、COOH、N₃、乙烯基或乙炔基单或二取代，和/或被R⁴单取代，且其中一个或两个CH₂基团可以被O或S原子所替代或被-NH-、-N(LA)-、-CONH-、-N(LA)COO-、-SO₂-或-NHCO-基团所替代，R³是H、A、Hal、OH、COOH、SH、NH₂、NO₂或CN，R⁴、R⁵、R⁶相互独立地是Ar，或具有3、4、5、6或7个环原子的单环烷基，其中一个或两个CH₂基团可以被O或S原子所替代和/或被-NH-、-NA-、-CHA-、-CO-、-CH＝N-或-CH＝CH-基团所替代，和/或其中连接的CH基团可以被N原子替代，且其可以被Hal或LA单或二取代，L²是-NHCO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-NHCONA-、-NHCOA-、-O-、-S-、-NH-、-NHSO₂-、-SO₂NH-、-CONH-、-CONHCONH-、-NHCONHCO-或-A-，Ar是具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10个骨架原子的单环或二环的芳族碳环或杂环，其可以未被取代或相互独立地被Hal、A、OH、SH、OA、NH₂、NHA、NA₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、NHCOA、NHCONHA、NHCONH₂、NHSO₂A、CHO、COA、SO₂NH₂、SO₂A和/或SO₂Hal单、二或三取代，且其中环N-原子可以被O-原子取代以形成N-氧化物基团，且其中在二环芳族环的情况下两个环之一可以是部分饱和的，A是具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的无支链的或有支链的直链或环状烷基，其中一个或两个CH₂基团可以被O或S原子所替代和/或被-NH-、-CO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-N(LA)-、-CONH-、-NHCO-或-CH＝CH-基团所替代，且其中1-3个H原子可以被Hal所替代，且其中一个或两个CH₃基团可以被OH、SH、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NHCOOH、NHCONH₂或CN所替代，LA是具有1、2、3或4个C原子的支链或直链烷基，Hal是F、Cl、Br或I。