[发明专利]作为激酶抑制剂的[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶无效
申请号: | 201080007737.6 | 申请日: | 2010-02-09 |
公开(公告)号: | CN102317288A | 公开(公告)日: | 2012-01-11 |
发明(设计)人: | 卡罗琳·勒里什;埃里克·奥克莱尔;雅克·乐鲁;大卫·米德尔米斯 | 申请(专利权)人: | 佛维雅制药公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P27/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陶贻丰;郑霞 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及某些新化合物,用于产生它们的方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。更具体地,本发明涉及用作选择性激酶抑制剂的取代的三唑并吡啶化合物,用于产生这些化合物的方法和用于治疗或改善激酶介导的病症的方法。具体地,该方法涉及治疗或改善激酶介导的病症,包括:心血管疾病、糖尿病、与糖尿病相关的病症、炎性疾病、免疫病症、癌症和眼病,如视网膜病或黄斑变性或其它玻璃体视网膜病,以及类似病症。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 吡啶 | ||
【主权项】:
1.具有结构(I)的化合物,以及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:其中:A1和A2是N或C,条件是A1或A2中的一个是N,并且A1或A2中的一个是碳,R1和R2是氢、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-CN、-卤素、-CF3、-OR4,R3是氢、C1-C4烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-CN、-CF3、-OR4、-OCOR4、-COR4、-NR4R5、-NR4COR5、-NR4COOR5、-(C1-C4烷基)OR4、-(C1-C4烷基)COR4、-(C1-C4烷基)NR4R5、-(C1-C4烷基)NR4COR5、-(C1-C4烷基)NR4COOR5,X是键,或(CH2)aW(CH2)b、(CH2)aW(CH2)bY(CH2)c或-[(CH2)aW(CH2)b]m-(Z)e-[(CH2)cY(CH2)d]n,其中:a、b、c和d独立地是0、1、2或3,e是0、1或2,且n和m独立地是0或1,且W是-CO-、-O-、-SO2-、-CH2-、-CHOH-、-NR6-、NR7CONR8或NR7SO2NR8,且Y是-CO-、-O-、-SO2-、-CH2-、-CHOH-或-NR6-、NR7CONR8或NR7SO2NR8,且Z选自由环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基组成的组,并且当e是2时,则每个Z部分被互相独立地选择,R4、R5和R6独立地是氢、C1-C4烷基并且其中R4和R5一起可以形成5-7元环,R7和R8独立地是氢、C1-C4烷基并且其中R7和R8一起可以形成5-7元环。
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