[发明专利]稠合嘧啶

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐、它们的制备方法及它们作为药物的用途，其中环B和与其稠合的嘧啶、R4、R5、R6、R7、m和n具有如说明书和权利要求书中所提供的定义，它们Pi3K/Akt途径的有效抑制剂。

主权项

1.式(I)的化合物其中环B和与其稠合的嘧啶形成选自以下的环系统：*表示连接点，R1是氢、1-4C-烷基(任选地被卤素、羟基、氨基、单1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基取代)、卤素、氨基、-SR2、-SO-R2、SO₂-R2、三氟甲基、氰基、3-7C-环烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、1-4C-烷氧基(任选地被卤素取代)、3-7C-环烷氧基、NR10R11、-C(O)NR12R13、-C(NH)NH2、-C(O)OR2、或是包含1个氮原子和任选存在的1、2或3个独立地选自氧、氮和硫的额外的杂原子的单环5-元或6-元亚杂芳基，R2是氢、1-4C-烷基(任选地被卤素、羟基、氨基、单1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基取代)或3-7C-环烷基，R3是氢、1-4C-烷基或卤素、1-4C-烷氧基，R4是苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基或噁唑基，并且其中R4任选地被R5A独立地取代1或2次，R5A是1-4C-烷基、卤素或1-4C-烷氧基或NR10R11，R5是氢、1-4C-烷基、卤素、1-4C-烷氧基、NR10R11或3-7C-环烷基，R6是氢或1-4C-烷基，R7是-W-Y，W是包含1个氮原子和任选存在的1、2或3个独立地选自氧、氮和硫的额外的杂原子的单环5-元或6-元亚杂芳基，或是包含1个氮原子和任选存在的1、2或3个独立地选自氧、氮和硫的额外的杂原子的双环亚杂芳基，并且其中所述单环5-元或6-元亚杂芳基和所述双环亚杂芳基任选地被R8取代，R8是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、1-4C-卤代烷基、NR10R11、1-4C-烷氧基、氰基、卤素或羟基，Y是氢、芳基，或是包含1个氮原子和任选存在的1、2或3个独立地选自氧、氮、硫的额外的杂原子的单环5-元或6-元杂芳基，并且其中所述芳基或杂芳基任选地被R9独立地取代1次或多次并任选地进一步被R9A取代，R9是1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、羟基、1-4C-卤代烷基、NR10R11、氰基、或-C(O)NH2，R9A是1-4C烷基或卤素，n是1或2，m是1或2，条件是：当-n是2并且m是2，并且-W是单环5-元亚杂芳基，并且-R4是苯基或噻吩基时，则A：R1必须是SR2、SOR2或SO2R2，或者B：R4必须被R5A取代，或者C：R5必须是卤素，或者D：R9必须是羟基、1-4C-卤代烷基、NR10R11、氰基或-C(O)NH2，R10、R11可相同或不同，是氢、1-4C-烷基(任选地被卤素、羟基、氨基、单1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基取代)或3-7C-环烷基，R12、R13可相同或不同，是氢、1-4C-烷基(任选地被卤素、羟基、氨基、单1-4C-烷基氨基或二-1-4C-烷基氨基取代)或3-7C-环烷基，或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。