[发明专利]杂芳基取代的哒嗪酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新哒嗪酮衍生物：，其中R¹、R²、R³和R⁴如在说明书和权利要求中所定义的，以及其生理学上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可被用作药物。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用的盐和酯：其中R¹是杂芳基，其可任选地被1至4个独立选自以下的取代基取代：低级-烷基、低级-烷氧基、氟-低级-烷基、氟-低级-烷氧基、低级-烷基-SO₂、氟-低级-烷基-SO₂、卤素、低级-烷氧基-低级-烷基、氰基、NO₂、吗啉基、NH₂-SO₂、N(H、低级-烷基)-SO₂、N(低级-烷基)₂-SO₂、吡咯烷基-SO₂、哌啶基-SO₂、吗啉基-SO₂、羟基、COOH、COO-低级-烷基、低级-烷基-C(O)O、CO-低级-烷基、CONH₂、CON(H、低级-烷基)、CON(低级-烷基)₂、低级-烷基-CO-NH、低级-烷基-CO-N(低级-烷基)、NH₂-CO-低级-烷基、NH(低级-烷基)-CO-低级-烷基、N(低级-烷基)₂-CO-低级-烷基、NH₂、N(H、低级-烷基)、N(低级-烷基)₂、NH₂-低级-烷基、N(H、低级-烷基)-低级-烷基、N(低级-烷基)₂-低级-烷基、环烷基、哌啶基、哌嗪基和(N-低级-烷基)-哌嗪基；R²是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可任选地被1至4个独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、低级-烷基、低级-烷氧基、氟-低级-烷基、低级-炔基、低级-烷基-SO₂、COOH、CONH₂、NH₂-SO₂、COO-低级-烷基、低级-烷氧基-低级-烷基、CON(H、低级-烷基)、CON(低级-烷基)₂、N(H、低级-烷基)-SO₂、N(低级-烷基)₂-SO₂、低级-链烯基、羟基、NO₂、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、(N-低级-烷基)-哌嗪基、吡咯烷基、低级-烷基-C(O)O、低级-烷基-CO-NH、低级-烷基-CO-N(低级-烷基)、NH₂-CO-低级-烷基、NH(低级-烷基)-CO-低级-烷基、N(低级-烷基)₂-CO-低级-烷基、CO-低级-烷基、NH₂、N(H、低级-烷基)、N(低级-烷基)₂、NH₂-低级-烷基、N(H、低级-烷基)-低级-烷基、N(低级-烷基)₂-低级-烷基、三(低级-烷基)甲硅烷基-低级炔基和环烷基，或其中在芳基或杂芳基的相邻位置处的两个取代基结合在一起以形成环，并且所述两个结合的取代基为低级-亚烷基、二氧-低级-亚烷基、二氧-氟-低级-亚烷基、NH-低级-亚烷基、N(低级烷基)-低级-亚烷基、低级-亚烷基-NH-低级-亚烷基、低级-亚烷基-N(低级烷基)-低级-亚烷基、NH-C(O)-低级-亚烷基、N(低级烷基)-C(O)-低级-亚烷基、低级-亚烷基-NH-C(O)-低级-亚烷基、低级-亚烷基-N(低级烷基)-C(O)-低级-亚烷基、C(O)-NH-低级-亚烷基或C(O)-N(低级-烷基)-低级-亚烷基；R³是氢、低级-烷基、氟-低级-烷基、低级-烷氧基、氟-低级-烷氧基、卤素、羟基或苯基；R⁴是氢、低级-烷基、氟-低级-烷基、低级-烷氧基、氟-低级-烷氧基、卤素、羟基或苯基。