[发明专利]结晶胰岛素-缀合物

摘要

本公开内容提供了结晶胰岛素-缀合物。本公开内容也提供了包含这些结晶胰岛素-缀合物的制剂、它们的治疗方法、施用方法和制备方法。

主权项

1.式(I)的结晶胰岛素-缀合物:其中：每次出现的表示缀合物内的潜在分支；每次出现的表示缀合物分支内的潜在重复；每次出现的独立地是共价键、碳原子、杂原子或选自下述的任选地取代的基团：酰基、脂族、杂脂族、芳基、杂芳基和杂环；每次出现的T独立地是共价键或二价的、直链的或分支的、饱和的或不饱和的、任选地取代的C_1-30烃链，其中T的一个或多个亚甲基单元任选地且独立地被下述基团替换：-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(R)C(O)-、-C(O)N(R)-、-S(O)-、-S(O)₂-、-N(R)SO₂-、-SO₂N(R)-、杂环基、芳基或杂芳基；每次出现的R独立地是氢、合适的保护基、或酰基部分、芳基烷基部分、脂族部分、芳基部分、杂芳基部分或杂脂族部分；–B是–T–L^B–X；每次出现的X独立地是配体，所述配体包括糖；每次出现的L^B独立地是共价键或通过将T与X共价缀合衍生出的基团；–D是–T–L^D–W^I；W^I是胰岛素分子；每次出现的L^D独立地是共价键或通过将T与W^I共价缀合衍生出的基团；k是1-12的整数，包括端值；每次出现的p独立地是1-5的整数，包括端值；且每次出现的n独立地是0-5的整数，包括端值；且每次出现的m独立地是1-5的整数，包括端值；且每次出现的v独立地是0-5的整数，包括端值，条件是：在每个k-分支内，n的至少1次出现是≥ 1，且v的至少1次出现是≥ 1。