[发明专利]具有锌结合半族的磷酸肌醇3-激酶抑制剂有效
申请号: | 201080010977.1 | 申请日: | 2010-01-08 |
公开(公告)号: | CN102341108A | 公开(公告)日: | 2012-02-01 |
发明(设计)人: | 蔡雄;翟海啸;赖正荣;钱长庚 | 申请(专利权)人: | 柯瑞斯公司 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请涉及到具有以锌结合半族为基础的衍生物的去氮嘌呤,噻吩嘧啶以及呋喃嘧啶以及它们在治疗磷酸肌醇3-激酶相关性疾病以及障碍中的用途,其中所述的磷酸肌醇3-激酶相关性疾病例如是癌症。本申请进一步的涉及到对下述疾病所进行的治疗,所述的疾病是:组蛋白脱乙酰基酶相关性障碍以及同时与组蛋白脱乙酰基酶和磷酸肌醇3-激酶具有相关性的疾病。 | ||
搜索关键词: | 具有 结合 磷酸 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种由结构式(I)所表示的化合物:或者是上述化合物的几何学异构体,对映异构体,非对映异构体,外消旋混合物,药物学可接受性盐,或者前体药物,其中代表一个单键或者双键;q,r以及s各自独立的为0或者1,其中q,r以及s中至少一个是1;t是0或者是1;n是0,1,2,3或者4;p是0,1或者2;X以及Y各自独立的为CR1,N(R8),S或者O;其中当X以及Y中的一个是CR1时,另外一个是N(R8),S或者O;G1是CR1,S,O,NR10或者NS(O)2R10;G2是被取代的或者未被取代的芳基,被取代的或者未被取代的异芳基或者,被取代的或者未被取代的杂环;G3是被取代的或者未被取代的C1-C8烷基,被取代的或者未被取代的C2-C8烯基,或者,是被取代的或者未被取代的C2-C8炔基;每一个R8各自独立的为氢,乙酰基,脂肪族或者被取代的脂肪族;R1以及R2中的每一个各自独立的选自空键,氢,羟基,氨基,卤素,烷氧基,烷基氨基,二烷基氨基,CF3,CN,NO2,磺酰基,酰基,脂肪族,被取代的脂肪族,芳基,被取代的芳基,异芳基,被取代的异芳基,杂环,以及被取代的杂环;Ra为任选被取代的烷基,任选被取代的芳基或者任选被取代的异芳基;Rb为氢,任选被取代的烷基,任选被取代的芳基或者任选被取代的异芳基;或者Ra与Rb与连接它们的所述的氮原子一同形成了一个任选被取代的杂环基团;R10选自氢,羟基,氨基,烷氧基,烷基氨基,二烷基氨基,磺酰基,酰基,脂肪族,被取代的脂肪族,芳基,被取代的芳基,异芳基,被取代的异芳基,杂环,以及被取代的杂环;B是一个连接物;并且C选自(a)其中W是O或者是S;J是O,NH或者是NCH3;并且R31是氢或者是低级烷基;(b)W是O或者是S;Y2是空键,N,或者CH;Z是N或者CH;R32以及R34各自独立的为氢,羟基,脂肪族基团,假如R32以及R34都是空键,R32或者R34中的一个必须为羟基并且如果Y2是空键,R34必须为羟基;并且R33是氢或者是脂肪族基团;(c)其中W是O或者是S;Y1以及Z1各自独立的为N,C或者CH;并且(d)其中Z,Y2,以及W是之前所定义的;R11以及R12各自独立的选自氢或者脂肪族;R21,R22以及R23各自独立的选自氢,羟基,氨基,卤素,烷氧基,烷基氨基,二烷基氨基,CF3,CN,NO2,磺酰基,酰基,脂肪族,被取代的脂肪族,芳基,被取代的芳基,异芳基,被取代的异芳基,杂环,以及被取代的杂环。
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