[发明专利]氮杂薁化合物

摘要

提供下式(I)的氮杂薁(azaazulene)化合物。所述化合物可用于调节蛋白质激酶(PKs)和/或治疗癌症。

主权项

1.一种式(I)之氮杂薁化合物其中之一为单键而另一为双键；A₁、A₂、A₃、A₄、A₅、A₆、A₇与A₈个别独立地为碳或氮；A₁、A₂、A₃、A₄、A₅、A₆、A₇与A₈连同连接至A₁与A₈的氮形成一6，5融合杂环，其具有10个π电子；R₁为O、OR、S、SR、NH₂、NHR、NRR’、NH或NR；R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂与R₁₃个别独立地为不存在、H、卤素、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、C₁-C₂₀杂环烷基、C₁-C₂₀杂环烯基、C₃-C₂₀芳基、C₁-C₂₀杂芳基、NO₂、NO、N₃、SCN、CN、OCN、OR、OC(O)R、OC(S)R、OC(S)OR、OC(O)SR、OC(S)SR、OC(O)NRR’、OC(S)NRR”、ONRR’、OS(O)R、OS(O)₂R、SR、SC(O)R、SC(S)R、SC(S)OR、SC(O)SR、SC(S)SR、SC(O)NRR′、SC(S)NRR’、S(O)R、S(O)₂R、S(O)NRR’、S(O)₂NRR’、S(O)OR、S(O)₂OR、NCO、NCS、NRR’、N(R)-C(O)R’、N(R)-C(O)OR’、N(R)-C(S)R’、N(R)-C(S)OR’、N(C(O)R)-C(O)R’、N(R)-S(O)R’、N(R)-S(O)OR’、N(R)-S(O)₂R’、N(R)-S(O)₂OR’、N(R)-OR’、N(OR)-C(O)R’、N(OR)-C(O)OR’、N(OR)-C(S)R’、N(OR)-C(S)OR’、N(OR)-C(S)SR’、N(OR)-S(O)R’、N(OR)-S(O)OR’、N(OR)-S(O)₂R’、N(OR)-S(O)₂OR’、C(O)R、C(O)OR、C(O)NRR’、C(O)SR、C(S)R、C(S)OR、C(S)NRR’、C(S)SR、C(NR)-R’、C(NR)-OR’、C(NR)-NR’R”、C(NR)-SR’、C(NOR)-R’、C(NOR)-OR’、C(NOR)-NR’R”或C(NOR)-SR’；或R₂与R₃、R₃与R₄、R₄与R₅、R₅与R₆、R₆与R₇、R₈与R₉、R₉与R₁₀、R₁₀与R₁₁、R₁₁与R₁₂，或R₁₂与R₁₃连同被它们附着的原子为C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、C₁-C₂₀杂环烷基、C₁-C₂₀杂环烯基、C₃-C₂₀芳基，或C₁-C₂₀杂芳基；其中R、R’与R”个别独立地为H、卤素、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、C₃-C₂₀环烷基、C₃-C₂₀环烯基、C₁-C₂₀杂环烷基、C₁-C₂₀杂环烯基、C₃-C₂₀芳基，或C₁-C₂₀杂芳基；或R与R’、R与R”，或R’与R”连同被它们附着的原子为C₁-C₂₀杂环烷基或C₁-C₂₀杂环烯基，与当A₁、A₃、A₄、A₅、A₆、A₇与A₈个别为碳，A₂为氮，为C-N，且为C＝O时，至少一个R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁与R₁₂不为H，或当A₁、A₃、A₄、A₅、A₆、A₇与A₈个别为碳，A₂为氮，为C＝N，为C-OEt、C-OBu，或C-NH₂，且R₂为不存在时，至少一个R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁与R₁₂不为H。