[发明专利]磺酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201080011374.3 | 申请日： | 2010-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN102348697A | 公开（公告）日： | 2012-02-08 |
| 发明（设计）人： | S.博杜安;M.C.劳弗斯韦勒;C.J.马克沃思;B.E.马伦;D.S.米兰;D.J.罗森;S.M.赖斯特;佐佐木小介;R.I.斯托尔;P.A.斯图普尔;N.A.斯温;C.W.韦斯特;周淑兰 | 申请（专利权）人： | 辉瑞股份有限公司;ICAGEN公司 |
| 主分类号： | C07D263/50 | 分类号： | C07D263/50;C07D277/18;C07D285/08;C07D413/12;C07D417/12;C07D275/03 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： |
本发明涉及下式所示的化合物： |
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| 搜索关键词： | 磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种如下式(I)所示化合物：![]()
其中Z是Het2，而其任意地经一或多个选自下列的取代基取代在环碳原子上：卤基、氰基、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤(C1-C4)烷氧基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-S-、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、和二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基；和/或Het2任意地经(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基和(C3-C8)环烷基取代在环氮原子上；其条件为Z不是四唑基；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地为CH、CR1或N，其条件为Y1、Y2、Y3和Y4中不超过二个是N；各个R1各自独立地选自卤基、氰基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-C(O)H、-C(O)(C1-C4)烷基、和-C(O)N(R2)2；各个R2各自独立地为氢、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、或(C3-C6)环烷基；或，当一个氮经二个各自独立地选自(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、或羟基(C1-C4)烷基的R2基团所取代时，所述二个R2基团能与所相连接的氮原子一起形成4-至6-元环，当形成环时，所述环能任意地经氢、烷基、卤基、羟基、羟烷基或卤烷基所取代；B是苯基或Het2，其中，当B是Het2时，其为通过环碳原子连接至氧连接基，及其中B任意地再经一或多个选自下列的取代基取代在环碳原子上：卤基、氰基、羟基、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤(C1-C4)烷氧基、氰基(C1-C4)烷基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基、三氟甲硫基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-C(O)R2、-C(O)OR2、-OC(O)R2、-C(O)-N(R2)2、-CH2-C(O)R2、-CH2-C(O)OR2、-CH2-OC(O)R2、-CH2-C(O)-N(R2)2、S(O)2R2、S(O)2N(R2)2、(C3-C8)环烷基、和(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷基；和/或Het2是任意地经一个选自下列的取代基取代在环氮原子上：(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基、-CH2-C(O)R2、-CH2-C(O)OR2、-CH2-C(O)-N(R2)2、S(O)2R2、和S(O)2N(R2)2；X不存在或者是-O-、亚甲基、亚乙基、亚甲基-O-、或-O-亚甲基；C是(C3-C8)环烷基、Het1、苯基、或Het2，而其分别任意地经一或多个选自下列的取代基取代在环碳原子上：卤基、氰基、羟基、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤(C1-C4)烷氧基、N(R2)2、(R2)2N(C1-C4)烷基、三氟甲硫基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-C(O)R2、-C(O)OR2、-OC(O)R2、-C(O)-N(R2)2、-CH2-C(O)R2、-CH2-C(O)OR2、-CH2-OC(O)R2、-CH2-C(O)-N(R2)2、S(O)2R2、S(O)2N(R2)2、(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷氧基、(C3-C8)环烷基氨基、(C3-C8)环烷基氨基(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷基氨基、(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷氧基和D；和/或Het2是任意地经一个选自下列的取代基取代在环氮原子上：羟基、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-C(O)R2、-C(O)OR2、-CH2-C(O)R2、-CH2-C(O)OR2、-CH2-C(O)-N(R2)2、S(O)2R2、和S(O)2N(R2)2和D；其条件为C不是3，5-二酮基-4，5-二氢-3H-[1，2，4]三嗪-2-基；D是苯基、苄基、(C3-C8)环烷基、或Het1，而其分别任意地经一或多个各自独立地选自下列的取代基取代在碳原子上：卤基、氰基、羟基、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、氨基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C1-C4)烷基、二[(C1-C4)烷基]氨基(C1-C4)烷基、三氟甲硫基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-C(O)R2、-C(O)OR2、-OC(O)R2、-C(O)-N(R2)2、-CH2-C(O)R2、-CH2-C(O)OR2、-CH2-OC(O)R2、-CH2-C(O)-N(R2)2、S(O)2R2、和S(O)2N(R2)2；Het1是3-至8-元、饱和或部份未饱和的单环杂环基，其包含一或二或三个选自-NR3-、-O-、-C(O)-和-S(O)p-的环组员；R3是连接至X或C的点而形成：![]()
或R3是选自氢、(C1-C4)烷基、卤(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、-C(O)(C1-C4)烷基、-C(O)O(C1-C4)烷基、-CH2-C(O)O(C1-C4)烷基、-CH2-C(O)-N((C1-C4)烷基)2、S(O)2R2、S(O)2N(R2)2和(C3-C8)环烷基；p是0、1或2；及Het2是5-或6-元芳族杂环基，其包含(a)1至4个氮原子、(b)1个氧原子或1个硫原子、或(c)1个氧原子或1个硫原子和1或2个氮原子；或其互变异构物、或所述式(I)所示化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物、或其互变异构物；其条件为式(I)所示化合物不是下列特定化合物：![]()
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