[发明专利]减少β-淀粉状蛋白生成的双环化合物有效
申请号: | 201080012637.2 | 申请日: | 2010-01-12 |
公开(公告)号: | CN102356081A | 公开(公告)日: | 2012-02-15 |
发明(设计)人: | L·R·马钦;L·A·汤普森三世;K·M·博伊;J·M·盖尔农;M·A·希金斯;施建良;邬永金;张云惠;J·E·马科 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/4196;A61P25/28;C07D417/12;C07D513/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;庞立志 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本公开提供一系列式(I)化合物,其减少β-淀粉状肽(β-AP)生成并用于治疗阿尔茨海默氏病和受β-淀粉状肽(β-AP)生成影响的其它疾病,其中A是含有独立地选自氮、氧和硫的1-3个杂原子的5-或6-元杂芳环;B选自苯基和吡啶基,D选自式(II),E选自Ci-e烷基、Cd-e环烷基、苄基、苯基和含有一个或两个氮原子的5-6元杂芳环。 |
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搜索关键词: | 减少 淀粉 蛋白 生成 环化 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物
或其药学上可接受的盐,其中A是含有独立地选自氮、氧和硫的1-3个杂原子的5-或6-元杂芳环;其中所述杂芳环任选被选自卤代基、卤代C1-6烷基、羟基、氨基、C1-6烷氧基和C1-6烷基的一个或两个基团取代;B选自苯基和吡啶基,其中的苯基和吡啶基任选被独立地选自C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-3烷基氨基-C1-6烷氧基、氰基、C1-3二烷基氨基-C1-6烷氧基、卤代基、卤代C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、羟基、甲基氨基和氨基的一个或两个取代基取代;D选自
其中
指与母体分子的氮原子的连结点,而
指与‘E’部分的连结点;Ra选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、二甲基氨基、氨基、甲基氨基和苄基氨基,其中苄基的苯基部分任选被独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、卤代基、卤代C1-6烷氧基和卤代C1-6烷基的一个、两个或三个取代基取代;各Rb独立地选自氢、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、氨基、C1-6二烷基氨基、卤代基、羟基;和
其中n是0或1和
指与环的连结点;Rz是C1-6烷基;和E选自C1-6烷基、C4-6环烷基、苄基、苯基和含有一个或两个氮原子的5-6元杂芳环,其中苯基、苄基的苯基部分和杂芳环各任选被独立地选自C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、氰基、卤代基、卤代C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基磺酰基、卤代C1-6烷基和含有一个、两个或三个氮原子的5元杂芳环的一个、两个或三个取代基取代,其中的杂芳环任选被一个C1-6烷基取代。
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