[发明专利]2,3-二氢化茚衍生物无效
申请号: | 201080013500.9 | 申请日: | 2010-04-08 |
公开(公告)号: | CN102365265A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
发明(设计)人: | K·J·吉伦;J·吉尔斯派;C·贾米森;J·K·F·麦克里恩;E·M·莫伊尔;Z·兰科维奇 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
主分类号: | C07C311/07 | 分类号: | C07C311/07;C07C311/24;C07D231/18;C07D307/64;C07D333/34;A61P25/00;A61K31/18;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/415 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及根据式I的2,3-二氢化茚衍生物,其中的变量如在说明书中所定义,或涉及其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及包括一种或多种所述的2,3-二氢化茚衍生物的药物组合物,以及涉及它们在治疗例如在其中需要增强由AMPA受体介导的突触响应的精神病,包括精神分裂症、抑郁或阿茨海默氏病中的用途。 | ||
搜索关键词: | 氢化 衍生物 | ||
【主权项】:
1.根据式I的2,3-二氢化茚衍生物式I其中L1是O、(CR5R6)m、OCR7R8或CR9R10O;L2是NR11SO2或SO2NR12;X1-X4独立地是N或CR1,条件是X1-X4中的仅一个可以是N;R1是H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、卤素、CN、SC1-6烷基、SOC1-6烷基、SO2C1-6烷基、NR13SO2R14、CH2NR15SO2R16、CONR17R18、NR19COR20或SO2NR21R22,所述的C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代,条件是各R1不能同时为H;或2个R1一起形成包含独立地选自O、S和N的1-3个杂原子的稠合5-或6-元杂芳基环;R2是C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基或CN,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基被独立地选自OH、C1-6烷氧基和NR23R24的一个或多个部分取代。R3是H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、卤素或CN,所述C1-6烷基、C3-8环烷基和C1-6烷氧基任选地被一个或多个卤素取代。R4是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-2烷基、NR25R26、C6-10芳基或包含1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5-9元杂芳基环体系,其中所述的C1-6烷基、C3-8环烷基、C6-10芳基和5-9元杂芳基环体系任选被独立地选自卤素、C1-6烷基、羟基和C1-6烷氧基的一个或多个部分取代,所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基任选被1-3个卤素取代。R5-R13独立地是H或C1-6烷基;R14和R16独立地是C1-6烷基;R15、R17、R18和R19独立地是H或C1-6烷基;R20是C1-6烷基;R21和R22独立地是H或C1-6烷基;R23和R24独立地是H或C1-4烷基或R23和R24连同它们所键合的N一起形成的4-6元饱和或不饱和杂环,所述杂环任选包含选自O、S和N(R27)p的另一个杂原子部分;R25和R26独立地是H或C1-4烷基或R25和R26连同它们所键合的N一起形成的4-6元饱和或不饱和杂环,所述杂环任选包含选自O、S和N(R28)q的另一个杂原子部分;R27和R28独立地是H或C1-4烷基;m是1-2;n是0或1;p是0或1;q是0或1;Y1-Y3独立地是N或CR29,条件是Y1-Y3中的仅一个可以是N;R29是H或是被一个或多个卤素任选地取代的C1-6烷基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物,条件是当L1是(CR5R6)m并且L2是2-位上的取代基时,n不能是0。
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