[发明专利]2-氮杂-二环[2.2.1]庚烷化合物及其用途无效
| 申请号： | 201080015467.3 | 申请日： | 2010-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN102405222A | 公开（公告）日： | 2012-04-04 |
| 发明（设计）人： | J.S.阿尔伯特;C.阿尔哈姆布拉;T.A.布鲁格尔;G.E.厄恩斯特;W.弗雷特兹;L.欣克利;J.G.瓦尼斯;王霞;熊辉;D·安迪希克 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;A61K31/407;A61K31/416;A61K31/4184;A61K31/4427;A61K31/506;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及2-氮杂-二环[2.2.1]庚烷化合物(及其盐)，制备该化合物的方法和含该化合物的药物组合物。本发明还涉及该化合物调节甘氨酸转运蛋白(GIyT1)以及治疗精神病、认知障碍、双相型精神障碍、抑郁障碍、焦虑障碍、创伤后应激障碍和疼痛的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂 2.2 庚烷 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.化合物或其可药用盐，其中：所述化合物对应于式I：![]()
A1选自：任选取代有1个、2个或3个R5基团的苯基；和任选取代有1个、2个或3个R7基团的5元或6元杂芳基；A2选自：取代有1个、2个或3个R2基团的苯基；和任选取代有1个、2个或3个R6基团的杂芳基；每个R独立选自C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基和NR3R4；R1选自H、C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、氨基羰基-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C3-C6-烷基、氨基羰基氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C6-烷基羰基、C1-C4-烷基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C3-C6环烷基、3-6元杂环烷基、5-6元杂芳基、C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基、芳基-C1-C4-烷基、杂环烷基-C1-C4-烷基、杂芳基-C1-C4-烷基和C3-C8-烯基，其中：所述C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基、芳基-C1-C4-烷基、杂环烷基-C1-C4-烷基和杂芳基-C1-C4-烷基任选取代有一个或多个独立选自卤素和C1-C4-烷基的取代基；所述杂环烷基-C1-C4-烷基任选取代有氧代；以及所述氨基-C1-C6-烷基、氨基羰基-C1-C6-烷基、氨基羰基氧基-C1-C4-烷基和氨基-C1-C6-烷基羰基的氨基任选取代有一个或两个独立选择的C1-C4-烷基；每个R2独立选自卤素、-CN、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、杂环基、-SOR、-SO2R、-NH2、-SR、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基、-CF3和-OCF3，其中：所述C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和C3-C6环烷基任选取代有一个或多个卤素；以及所述杂环基任选取代有1个、2个或3个R6基团；每个R5独立选自C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C6-烷氧基、-CF3、-OCF3、-CN、卤素、-SO2R、-SOR、-SR、C1-C4-烷基羰基氨基、羟基、C1-C4-烷氧基羰基、氨基、氨基羰基和杂环基，其中：所述C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基和C1-C6-烷氧基任选取代有一个或多个卤素；所述氨基羰基任选取代有至多两个独立选择的C1-C4-烷基；以及所述杂环基任选被C1-C4-烷基或卤素取代；每个R6独立选自C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、-SO2R、-SOR、-SR、苯基、-CF3、-OCF3、-CN和杂环基，其中：所述杂环基任选被C1-C4-烷基取代；每个R7独立选自C1-C6-烷基、C1-C4-烷氧基、-CF3、-OCF3、-CN、-SO2R、-SOR、-SR、苯基、杂环基和C1-C4-烷氧基，其中：所述C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基和C1-C4-烷氧基任选取代有一个或多个卤素；以及所述杂环基任选被C1-C4-烷基或卤素取代；每个R3和R4独立选自H和C1-C6-烷基；以及不包括对应于选自以下的结构的任何单一光学异构体、外消旋混合物或光学异构体的其它混合物(及其任何盐)：![]()
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