[发明专利]6-(6-NH-取代的三唑并哒嗪硫基)苯并噻唑和苯并咪唑的衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及其作为MET抑制剂的用途

摘要

本发明涉及可用作药物特别是作为MET抑制剂的新的式(I)的产物，其中：(II)为单键或者双键；Rb为氢或者氟原子；Ra为NH-Rc基团，其中Rc为任选取代的杂环烷基、芳基、杂芳基或者烷基环烷基；X为S、SO或者SO₂；A为NH或者S；W为H、烷基或者COR，其中R为环烷基、烷基、烷氧基、O-苯基、O-(CH₂)_n-苯基(其中n＝1至4)或者NR1R2，其中R1为H或者烷基且R2为H、环烷基或者烷基，或者R1、R2与N一起形成任选含有O、S、N和/或者NH的环，所有所述基团为任选取代的；其中所述产物可为任意的异构体或者盐形式。

主权项

1.式(I)的产物：其中表示单键或者双键；Rb表示氢原子或者氟原子；Ra表示-NH-Rc基团，其中Rc表示任选取代的杂环烷基(-NH-四氢吡喃基)、芳基、杂芳基或者烷基环烷基；X表示S、SO或者SO₂；A表示NH或者S；W表示氢原子；烷基或者环烷基，它们任选取代有烷氧基、杂环烷基或者NR3R4；或者W表示COR基团，其中R表示：-环烷基或者烷基，它们任选取代有NR3R4基团或者烷氧基、羟基、苯基、杂芳基或者杂环烷基，上述基团本身为任选取代的；-烷氧基，其任选取代有NR3R4、烷氧基、羟基或者杂环烷基；或R表示O-苯基或者O-(CH₂)_n-苯基，所述苯基为任选取代的且n表示1至4的整数；-或者NR1R2基团，其中R1和R2是这样的：R1和R2中的一个表示氢原子、环烷基或者烷基且R1和R2中的另一个表示氢原子、环烷基或者烷基，所述环烷基或者烷基任选取代有选自下述的一个或者多个可为相同或者不同的基团：羟基、烷氧基、杂芳基、杂环烷基、NR3R4和任选取代的苯基；或者，R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成含有3至10个环成员且任选含有一个或者多个选自O、S、N和NH的其它杂原子的环状基团，该环状基团包括它可能含有的NH为任选取代的；其中R3和R4可为相同或者不同的，表示氢原子或者烷基、环烷基、杂芳基或者苯基，所述烷基、环烷基、杂芳基或者苯基为任选取代的；或者，R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成含有3至10个环成员且任选含有一个或者多个选自O、S、N和NH的其它杂原子的环状基团，该环状基团包括它可能含有的NH为任选取代的；所有上面定义的环烷基、杂环烷基、杂芳基、芳基和苯基以及R1和R2与它们所连接的氮原子或者R3和R4与它们所连接的氮原子形成的环状基团任选取代有选自下述的一个或者多个基团：卤素原子、羟基、氧代、烷氧基、-O-CO-R5、-COOH、COOR5、-CONH₂、CONHR5、NH₂、NHR5、NR5R5’和-NH-CO-R5基团，以及烷基、环烷基、杂环烷基、CH₂-杂环烷基、苯基、CH₂-苯基、CO-苯基、杂芳基和S-杂芳基，使得在这些后面的基团中，所述烷基、环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基本身任选取代有选自下述的一个或者多个基团：卤素原子和以下基团：羟基、氧代、含有1至4个碳原子的烷基和烷氧基、NH₂、NH烷基和N(烷基)₂，所有上面定义的环烷基、杂环烷基、杂芳基和苯基也任选取代有Si(烷基)₃；R5和R5’可为相同或者不同的，表示含有至多6个碳原子的烷基或者环烷基；烷基表示含有至多4个碳原子的烷基；所述式(I)的产物为任意可能的外消旋的、对映异构的和非对映异构的异构体形式，以及所述式(I)的产物与无机和有机酸或者与无机和有机碱的加成盐。