[发明专利]HIV复制抑制剂无效
| 申请号： | 201080015623.6 | 申请日： | 2010-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN102388051A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | C.斯图里诺;P.德罗伊;M.杜普勒西斯;P.J.爱德华斯;A-M.福克;T.哈尔莫斯;C.詹姆斯;J-E.拉克斯特;E.马伦范特;J.民维勒;L.莫伦西;S.莫林;M.特伦布莱;C.约雅基姆 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;A61K31/519;A61K31/549;A61P31/18;C07D487/04;C07D491/147;C07D513/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、X及Y均如本文定义，其用作HIV复制的抑制剂。 |
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| 搜索关键词： | hiv 复制 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐：![]()
其中R1为H、(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het或Het-(C1-6)烷基-，其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)N(R12)R11、-C(＝O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(＝O)R11、-N(R12)-C(＝O)OR11、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、SOR11、-SO2R11及-SO2N(R12)R11；R2为R21、-OR21、-N(R12)R21、-C(＝O)21、-C(＝O)OR21、-C(＝O)N(R12)R21、-C(＝O)N(R12)-SO2R21、-N(R12)-C(＝O)R21、-N(R12)-C(＝O)OR21、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R21、-N(R12)-SO2R21、-SR21、-SOR21、-SO2R21或-SO2N(R12)R21；其中R21为H、(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het或Het-(C1-6)烷基-；其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)-N(R12)R11、-C(＝O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(＝O)R11、-N(R12)-C(＝O)-(C1-3)烷基-N(R12)R11、-N(R12)-C(＝O)OR11、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及-SO2N(R12)R11；或其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-被(C1-6)烷基或Het取代，其中所述(C1-6)烷基与Het各自被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-(N((C1-6)烷基)2R11)+、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)N(R12)R11、-C(＝O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(＝O)R11、-N(R12)-C(＝O)-(C1-3)烷基-N(R12)R11、-N(R12)-C(＝O)OR11、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及-SO2N(R12)R11；A1、A2、A3及A4各自独立地选自N与CR3，其中R3于各情况下独立地选自H与R33，其中R33于各情况下独立地选自R32、卤素、-CN、-NO2、-OR31、-N(R12)R31、-C(＝O)R31、-C(＝O)OR31、-C(＝O)N(R12)R31、-C(＝O)N(R12)-SO2R31、-N(R12)-C(＝O)R31、-N(R12)-C(＝O)OR31、-N(R12)-C(＝O)-N(R12)R31、-N(R12)-SO2R31、-SR31、-SOR31、-SO2R31及-SO2N(R12)R31；其中R31于各情况下独立地选自H与R32，且R32于各情况下独立地选自(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-，其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)N(R12)R11、-C(＝O)N(R12)-SO2R11、-C(＝NH)N(R12)R11、-N(R12)-C(＝O)R11、-N(R12)-C(＝O)OR11、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及-SO2N(R12)R11；或其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-被(C1-6)烷基或Het取代，其中所述(C1-6)烷基与Het各自被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)N(R12)R11、-C(＝O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(＝O)R11、-N(R12)-C(＝O)OR11、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R11、-N(R12)-C(＝O)-(C1-3)烷基-N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及-SO2N(R12)R11；X为O、S或NR4，其中R4为R41、-C(＝O)R41或-SO2R41，其中R41为H、(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het或Het-(C1-6)烷基-，其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自R11、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OR11、-N(R12)R11、-C(＝O)R11、-C(＝O)OR11、-C(＝O)N(R12)R11、-C(＝O)N(R12)-SO2R11、-N(R12)-C(＝O)R11、-N(R12)-C(＝O)OR11、-N(R12)-C(＝O)N(R12)R11、-N(R12)-SO2R11、-SR11、-SOR11、-SO2R11及-SO2N(R12)R11；Y为C＝O或SO2；R11于各情况下独立地选自H、(C1-6)烷基、(C1-6)卤代烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-，其中各(C1-6)烷基、(C2-6)烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基-(C1-6)烷基-、芳基、芳基-(C1-6)烷基-、Het及Het-(C1-6)烷基-任选被1至3个取代基取代，该取代基各自独立地选自(C1-6)烷基、卤素、氧代、-CN、-NO2、-OH、-O(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-6)烷基、-N((C1-6)烷基)2、-C(＝O)-(C1-6)烷基、-COOH、-COO(C1-6)烷基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-6)烷基、-C(＝O)N((C1-6)烷基)2、-SH、-S(C1-6)烷基、-SO(C1-6)烷基、-SO2(C1-6)烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-6)烷基、-SO2N((C1-6)烷基)2、-NHC(＝O)-(C1-6)烷基、-N((C1-6)烷基)C(＝O)-(C1-6)烷基、-NHSO2-(C1-6)烷基及-N((C1-6)烷基)SO2-(C1-6)烷基；且R12于各情况下独立地选自R11、-OH、-O(C1-6)烷基、-NH2、-NH(C1-6)烷基及-N((C1-6)烷基)2；其中Het为4-至7-元饱和、不饱和或芳香杂环，其具有1至4个各自独立地选自O、N及S的杂原子，或7-至14-元饱和、不饱和或芳香杂多环，其在可能的情况下具有1至5个各自独立地选自O、N及S的杂原子；其中各N杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至氧原子，形成N-氧化物基团，且其中各S杂原子可独立地且在可能的情况下以氧化的状态存在，以致其进一步结合至一或两个氧原子，形成基团SO或SO2；其条件是，当R1为H，A1、A2、A3及A4各自为CR3，其中R3为H，X为O，且Y为C＝O时，则R2不为![]()
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