[发明专利]放射性标记方法无效
申请号: | 201080015777.5 | 申请日: | 2010-03-15 |
公开(公告)号: | CN102369172A | 公开(公告)日: | 2012-03-07 |
发明(设计)人: | E·G·罗宾斯;E·阿斯塔德 | 申请(专利权)人: | 哈默史密斯网上成像有限公司 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;林毅斌 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及用于制备正电子发射断层摄影(PET)放射性配体和[18F]放射性氟化试剂的[18F]放射性氟化化学领域。本发明进一步提供用于制备所述配体和试剂的试剂盒。 | ||
搜索关键词: | 放射性 标记 方法 | ||
【主权项】:
一种制备式(I)化合物的方法:Y‑(C1‑8烷基)‑18F (I)其中Y是生物学靶向部分,所述方法包含:使式(II)化合物与式(III)化合物在合适溶剂中,在碱和过渡金属催化剂的存在下反应:Y‑B(Z)2 (II)其中Y按式(I)化合物限定,B是硼,Z选自羟基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、C5‑12芳氧基和C5‑12芳基,每个Z被1‑4个选自羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基和卤代基的取代基任选取代,或者两个基团Z与它们连接的B一起形成有机硼环状部分;X‑(C1‑8烷基)‑18F (III)其中X是氯代基、溴代基、碘代基、C1‑6烷基磺酸基、卤代C1‑6烷基磺酸基或者芳基磺酸基;C1‑8烷基按式(I)化合物限定。
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