[发明专利]作为个性化抗癌药的胱天蛋白酶原活化化合物的设计、合成和评价无效

专利信息
申请号: 201080016015.7 申请日: 2010-02-09
公开(公告)号: CN102438998A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: P·J·赫根罗特;Q·P·彼得森;D·C·许;D·C·韦斯特;T·M·范;C·J·诺沃特尼 申请(专利权)人: 伊利诺伊大学评议会
主分类号: C07D295/15 分类号: C07D295/15;C07D405/14;A61K31/445;A61K31/454;A61P35/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;钟守期
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 在实施方案中描述了与诱导细胞(例如癌细胞)死亡有关的组合物和方法。公开了化合物和相关的合成方法及其用途,包括化合物在治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。公开了神经毒性效应比其它化合物低的化合物。
搜索关键词: 作为 个性化 抗癌药 蛋白酶 活化 化合物 设计 合成 评价
【主权项】:
1.一种具有式(FX1)的化合物:其中X1、X2、X3、X4和X5各自独立地为C或N,其中当X1、X2、X3、X4和X5为N时,相应的R10、R11、R12、R13和R14不存在;R10、R11、R12、R13、R14、R3、R7、R8或R9之一含有选自以下的极性基团:氨磺酰基、硝基、氨基、羧基、磺酰基和芳基磺酰基;R10、R11、R12、R13、R14、R3、R7、R8或R9中的其它基团各自独立地选自:氢、卤素、氨磺酰基、硝基、氨基、羧基、磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C2-C6烯基;n和m各自独立地为1至3的整数;R4和R5各自独立地为CH或N;A为O或S;R6为氢或C1-C6烷基;X为氧;并且R2为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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