[发明专利]作为个性化抗癌药的胱天蛋白酶原活化化合物的设计、合成和评价无效
申请号: | 201080016015.7 | 申请日: | 2010-02-09 |
公开(公告)号: | CN102438998A | 公开(公告)日: | 2012-05-02 |
发明(设计)人: | P·J·赫根罗特;Q·P·彼得森;D·C·许;D·C·韦斯特;T·M·范;C·J·诺沃特尼 | 申请(专利权)人: | 伊利诺伊大学评议会 |
主分类号: | C07D295/15 | 分类号: | C07D295/15;C07D405/14;A61K31/445;A61K31/454;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;钟守期 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 在实施方案中描述了与诱导细胞(例如癌细胞)死亡有关的组合物和方法。公开了化合物和相关的合成方法及其用途,包括化合物在治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。公开了神经毒性效应比其它化合物低的化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 个性化 抗癌药 蛋白酶 活化 化合物 设计 合成 评价 | ||
【主权项】:
1.一种具有式(FX1)的化合物:
其中X1、X2、X3、X4和X5各自独立地为C或N,其中当X1、X2、X3、X4和X5为N时,相应的R10、R11、R12、R13和R14不存在;R10、R11、R12、R13、R14、R3、R7、R8或R9之一含有选自以下的极性基团:氨磺酰基、硝基、氨基、羧基、磺酰基和芳基磺酰基;R10、R11、R12、R13、R14、R3、R7、R8或R9中的其它基团各自独立地选自:氢、卤素、氨磺酰基、硝基、氨基、羧基、磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C2-C6烯基;n和m各自独立地为1至3的整数;R4和R5各自独立地为CH或N;A为O或S;R6为氢或C1-C6烷基;X为氧;并且R2为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
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