[发明专利]作为个性化抗癌药的胱天蛋白酶原活化化合物的设计、合成和评价

摘要

在实施方案中描述了与诱导细胞(例如癌细胞)死亡有关的组合物和方法。公开了化合物和相关的合成方法及其用途，包括化合物在治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。公开了神经毒性效应比其它化合物低的化合物。

主权项

1.一种具有式(FX1)的化合物：其中X¹、X²、X³、X⁴和X⁵各自独立地为C或N，其中当X¹、X²、X³、X⁴和X⁵为N时，相应的R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴不存在；R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R³、R⁷、R⁸或R⁹之一含有选自以下的极性基团：氨磺酰基、硝基、氨基、羧基、磺酰基和芳基磺酰基；R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R³、R⁷、R⁸或R⁹中的其它基团各自独立地选自：氢、卤素、氨磺酰基、硝基、氨基、羧基、磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基和C₂-C₆烯基；n和m各自独立地为1至3的整数；R₄和R₅各自独立地为CH或N；A为O或S；R⁶为氢或C₁-C₆烷基；X为氧；并且R²为氢、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基。