[发明专利]异*唑衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新异唑衍生物及其药学上可接受的盐和酯，在式(I)中，X、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵与本文中定义相同。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。另外，本发明还涉及式(I)的活性化合物的生产、含有这些化合物的药用组合物以及它们作为药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和酯：其中：X为CR⁶或N，其中R⁶为氢或低级-烷基；R¹为低级-烷基、芳基或杂芳基，其中低级-烷基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基和低级-烷氧基，并且其中芳基和杂芳基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、低级-烷基、被卤素取代的低级-烷基、被羟基取代的低级-烷基、低级-烷基-C(O)OH、低级-烷基-C(O)O-低级-烷基、低级-烷基-CO-NH₂、低级-烷基-CO-N(H，低级-烷基)、低级-烷基-CO-N(低级-烷基)₂、低级-烷基-NH₂、低级-烷基-N(H，低级-烷基)、低级-烷基-N(低级-烷基)₂、低级-烷氧基-低级-烷基、CO-低级-烷基、COOH、COO-低级-烷基、CONH₂、CON(H，低级-烷基)、CON(低级-烷基)₂、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、NH₂、N(H、低级-烷基)、N(低级-烷基)₂、羟基、低级-烷氧基、苯基氧基、SO₂-低级-烷基、SO₂-NH₂、SO₂-N(H，低级-烷基)和SO₂-N(低级-烷基)₂；R²为氢或低级-烷基，该烷基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、低级-烷基和低级-烷氧基；R³为氢或低级-烷基，该烷基可任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、低级-烷基和低级-烷氧基；R⁴，R⁵相互独立选自：氢、低级-烷基、SO₂-低级-烷基、环烷基和杂环基，任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、低级-烷基和低级-烷氧基，或者其中R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成杂环基，该杂环基任选被1-4个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、氰基、羟基、氧代、低级-烷基和低级-烷氧基。