[发明专利]二酰基乙二胺化合物无效
申请号: | 201080017426.8 | 申请日: | 2010-04-19 |
公开(公告)号: | CN102405209A | 公开(公告)日: | 2012-04-04 |
发明(设计)人: | 河野友昭;米德康博;花泽毅;二川原充启;福留裕树;盛谷浩史 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07C235/46 | 分类号: | C07C235/46;A61K31/343;A61K31/351;A61K31/357;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/402;A61K31/4035;A61K31/404;A61K31/41;A61K31/415;A61K3 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 丁业平;张天舒 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供一种可用作抗肥胖药的化合物。本发明人对有望用作用于治疗肥胖、II型糖尿病、脂肪肝、以及由它们引起的相关疾病的药物组合物的有效成分、并且具有DGAT1抑制作用的化合物进行了研究,发现本发明的二酰基乙二胺化合物具有优异的DGAT1抑制作用,从而完成本发明。即,本发明的二酰基乙二胺化合物具有DGAT1抑制作用,可用作肥胖、II型糖尿病、脂肪肝、以及相关疾病的预防剂和/或治疗剂。 | ||
搜索关键词: | 二酰基乙二胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示化合物或其盐,式中,A为可被取代的芳基、可被取代的环烷基、可被取代的芳香族杂环、可被取代的非芳香族杂环、或式(II)所示基团,R11和R12相同或不同,为-H、C1-6烷基、可被取代的芳基、可被取代的C3-8环烷基,但是,R11和R12不同时为-H,此处,R11和R12可以与所结合的氮原子一起形成一体而形成可被取代的环氨基;环B1为亚苯基、吡啶二基、萘二基或1,2,3,4-四氢萘二基,这些基团分别可以被选自由-OH、可被1个以上的卤素取代的C1-6烷基、可被1个以上的卤素取代的-O-C1-6烷基、C3-8环烷基和卤素构成的组中的1个以上的基团取代;W为-O-、键、-O-C1-6亚烷基、-NH-、或C1-6亚烷基;环B2为可被C1-6烷基取代的环己烷二基、可被C1-6烷基取代的环戊烷二基或可被C1-6烷基取代的桥环,在W为键的情况下,环B2可以为哌啶二基或8-氮杂双环[3.2.1]辛烷二基;Y为键、C1-6亚烷基、或-O-C1-6亚烷基;Z为:-CO2H或其生物电子等排体;可被选自由C1-6烷基、苯基及苄基构成的组中的1个或2个基团取代的氨基甲酰基,其中,所述C1-6烷基可被氨基或羧基取代;-CO-(可被1个或2个C1-6烷基取代的环氨基);-OH;可被1个或2个C1-6烷基取代的氨基;-NH-C(=O)-C1-6烷基;或-NH-C(=O)-C3-8环烷基。
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